HCII Activateurs
Les activateurs HCII courants comprennent, entre autres, l'héparine CAS 9005-49-6, le sulfate de dermatane CAS 54328-33-5, le sel trisodique d'acide citrique CAS 68-04-2, l'argatroban CAS 74863-84-6 et le dabigatran CAS 211914-51-1.
Les activateurs HCII englobent un groupe diversifié de composés chimiques qui interagissent avec la cascade de la coagulation pour renforcer l'activité du cofacteur II de l'héparine (HCII). L'héparine, un anticoagulant bien connu, potentialise l'activité de l'antithrombine III, ce qui augmente ensuite l'inhibition de la thrombine. La thrombine étant un activateur de l'HCII, la présence d'héparine garantit que l'HCII est utilisée plus efficacement pour inhiber d'autres molécules de thrombine. De même, le sulfate de dermatane se lie directement à la HCII, favorisant un changement de conformation qui augmente son affinité pour la thrombine, facilitant ainsi une inhibition accélérée de la protéase.
Des composés tels que le citrate de sodium, l'argatroban, le dabigatran, la bivalirudine et la warfarine agissent en manipulant divers aspects de la voie de coagulation pour renforcer indirectement l'activité de l'HCII. Le citrate de sodium chélate les ions calcium pour empêcher la coagulation, tandis que l'argatroban et le dabigatran agissent comme des inhibiteurs directs de la thrombine, maintenant l'HCII sous une forme active et capable d'inhiber davantage de thrombine. La bivalirudine bloque la thrombine de manière unique en se liant à la fois au site actif et à l'exosite 1. La warfarine, quant à elle, diminue la synthèse des facteurs de coagulation dépendants de la vitamine K, ce qui entraîne une réduction de la production de thrombine et empêche ainsi l'inactivation de l'HCII. La spécificité de ces interactions chimiques avec la cascade de la coagulation garantit que l'activité de l'HCII est renforcée en raison de la réduction de la compétition ou de l'inactivation par la thrombine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
L'héparine se lie à l'antithrombine III et renforce son activité, ce qui accélère l'inhibition de la thrombine et d'autres protéases à sérine dans la voie de la coagulation. L'inhibition accrue de la thrombine par l'antithrombine III peut renforcer l'activité de la HCII, car la thrombine est un activateur connu de la HCII. | ||||||
Citric Acid Trisodium Salt | 68-04-2 | sc-214745 sc-214745A sc-214745B sc-214745C | 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $40.00 $60.00 $80.00 $315.00 | ||
Le citrate de sodium agit comme un anticoagulant en chélatant les ions calcium dans le sang, qui sont essentiels à la coagulation. Cette altération de l'équilibre ionique peut indirectement renforcer l'activité de l'HCII en réduisant la quantité de thrombine générée. | ||||||
Argatroban | 74863-84-6 | sc-201310 sc-201310A | 10 mg 50 mg | $115.00 $460.00 | 13 | |
L'argatroban est un inhibiteur direct de la thrombine qui se lie au site actif de la thrombine. Le blocage de la thrombine peut indirectement renforcer l'activité de l'HCII en réduisant l'inactivation de l'HCII médiée par la thrombine, ce qui permet à l'HCII de rester active plus longtemps. | ||||||
Dabigatran | 211914-51-1 | sc-481166 | 5 mg | $205.00 | 1 | |
Le dabigatran, un autre inhibiteur direct de la thrombine, fonctionne de manière similaire à l'argatroban. En inhibant la thrombine, le dabigatran permet d'augmenter l'activité de l'HCII grâce à une disponibilité soutenue pour inhiber d'autres molécules de thrombine. | ||||||
Bivalirudin | 128270-60-0 | sc-278793 | 5 mg | $110.00 | ||
La bivalirudine inhibe directement la thrombine en se liant à la fois au site actif et à l'exosite 1. Cette inhibition contribue à augmenter l'activité de l'HCII car elle empêche la thrombine d'inactiver l'HCII. | ||||||
Fondaparinux | 104993-28-4 | sc-507424 | 10 mg | $297.00 | ||
Le fondaparinux est un pentasaccharide synthétique qui renforce l'effet inhibiteur de l'antithrombine sur le facteur Xa. La réduction de l'activité du facteur Xa peut entraîner une diminution de la production de thrombine et, par conséquent, renforcer indirectement l'activité de l'HCII. | ||||||
Rivaroxaban | 366789-02-8 | sc-208311 | 2 mg | $155.00 | 18 | |
Le rivaroxaban est un inhibiteur direct du facteur Xa, ce qui entraîne une diminution de la formation de thrombine. En réduisant la quantité de thrombine, le Rivaroxaban augmente indirectement l'activité de l'HCII. | ||||||
Apixaban | 503612-47-3 | sc-364406 sc-364406A | 10 mg 50 mg | $235.00 $622.00 | 2 | |
L'apixaban, comme le rivaroxaban, est également un inhibiteur du facteur Xa. Il agit en empêchant la génération de thrombine, ce qui à son tour peut renforcer l'activité de l'HCII en raison d'une moindre inactivation de l'HCII médiée par la thrombine. | ||||||
Edoxaban | 480449-70-5 | sc-483508 | 25 mg | $522.00 | ||
L'edoxaban est un inhibiteur du facteur Xa qui a pour fonction de réduire la production de thrombine, renforçant indirectement l'activité de l'HCII par la prévention de l'inactivation de l'HCII par la thrombine. | ||||||
Warfarin | 81-81-2 | sc-205888 sc-205888A | 1 g 10 g | $72.00 $162.00 | 7 | |
La warfarine inhibe la synthèse des facteurs de coagulation dépendants de la vitamine K, notamment les facteurs II, VII, IX et X. En diminuant les taux de ces facteurs, la warfarine renforce indirectement l'activité de l'HCII en réduisant la formation de thrombine, empêchant ainsi l'inactivation de l'HCII. | ||||||