Inhibiteurs H-Ras
Les inhibiteurs courants de H-Ras comprennent, entre autres, le Tipifarnib CAS 192185-72-1, le Lonafarnib CAS 193275-84-2, la Manumycine A CAS 52665-74-4, le 2-hydroxybenzaldéhyde semicarbazone CAS 3030-97-5 et le Sulindac CAS 38194-50-2.
Les inhibiteurs de H-Ras appartiennent à une classe chimique distincte de composés conçus pour cibler spécifiquement et interagir avec la protéine H-Ras, qui est un membre de la famille des petites GTPases Ras. Ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à entraver l'activité de H-Ras en interférant avec sa fonction de commutateur moléculaire, qui joue un rôle crucial dans diverses voies de signalisation cellulaire. H-Ras, comme les autres protéines Ras, est impliquée dans la régulation de la croissance, de la prolifération et de la différenciation cellulaires. Lorsqu'elle est activée, elle transmet des signaux des récepteurs de la surface cellulaire à la machinerie intracellulaire, influençant ainsi d'importants processus cellulaires. Cependant, l'activation aberrante de H-Ras a été impliquée dans le développement et la progression de plusieurs maladies, en particulier le cancer. Les inhibiteurs de H-Ras agissent en se liant à des régions spécifiques de la protéine H-Ras, souvent le site actif ou les sites allostériques, l'empêchant de passer de l'état actif (lié au GTP) à l'état inactif (lié au GDP).
En interférant avec ce processus dynamique, les inhibiteurs de H-Ras empêchent la transmission des signaux en aval, ce qui conduit finalement à la perturbation des voies cellulaires qui dépendent de l'activité de H-Ras. Par conséquent, cette inhibition peut contribuer à restaurer la fonction cellulaire normale et à contrôler la croissance cellulaire aberrante. D'un point de vue chimique, les inhibiteurs de H-Ras peuvent varier considérablement, et de nombreux échafaudages structurels ont été explorés pour parvenir à une inhibition efficace.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Le tipifarnib est un inhibiteur de la farnésyltransférase (FTI) qui bloque la farnésylation de H-ras et d'autres protéines Ras. Cette modification est essentielle à leur bon fonctionnement, et en l'inhibant, le Tipifarnib perturbe les voies de signalisation de Ras, ce qui peut avoir des effets antitumoraux. | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
Le lonafarnib est un inhibiteur de la farnésyltransférase qui s'est révélé prometteur dans l'inhibition de H-ras et d'autres protéines Ras. Il a été étudié pour ses effets anticancéreux potentiels, en particulier dans certains types de tumeurs induites par des mutations de Ras. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumycine A est un antibiotique qui inhibe également la farnésyltransférase. Par conséquent, elle peut perturber la localisation et l'activité correctes de H-ras et d'autres protéines Ras, ce qui peut avoir un impact sur la croissance et la prolifération des tumeurs. | ||||||
2-hydroxybenzaldehyde semicarbazone | 3030-97-5 | sc-274882 | 1 g | $514.00 | ||
Ce composé est connu pour inhiber la prénylation de H-ras et pourrait potentiellement être exploré comme agent anticancéreux en perturbant la signalisation de Ras. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Le sulindac est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui a été étudié pour ses effets inhibiteurs potentiels sur H-ras. Il pourrait agir en interférant avec les voies de signalisation de Ras, mais son mécanisme d'action exact n'est pas entièrement compris. | ||||||