Inhibiteurs GTRGEO22

Les inhibiteurs courants de la GTRGEO22 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs de GTRGEO22 sont une classe de composés qui ciblent diverses voies de signalisation dans lesquelles GTRGEO22 peut être impliquée. La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre qui pourrait inhiber les kinases en amont nécessaires à l'activation de GTRGEO22, empêchant ainsi son activité fonctionnelle. Le LY294002 et la Wortmannine sont tous deux des inhibiteurs de PI3K qui empêchent la formation de PIP3, un second messager essentiel dans la voie PI3K/AKT. Si GTRGEO22 fonctionne en aval de PI3K/AKT, ces inhibiteurs réduiraient son activité en empêchant l'activation d'AKT. PD98059 et U0126 sont des inhibiteurs de l'enzyme MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. Si GTRGEO22 est régulé par la signalisation ERK, ces composés inhiberaient son activité en bloquant la phosphorylation et l'activation de l'ERK.

La rapamycine inhibe spécifiquement mTOR, qui est un régulateur central de la croissance cellulaire et du métabolisme. Si l'activité de GTRGEO22 est liée à la signalisation mTOR, la rapamycine supprimerait son activité fonctionnelle en perturbant la signalisation mTORC1. SB203580 et SP600125 ciblent respectivement les voies de signalisation p38 MAPK et JNK. Si GTRGEO22 est activé par l'une de ces voies MAPK, ces inhibiteurs empêcheraient son activation. Y-27632 cible la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui est impliquée dans la régulation du cytosquelette d'actine; l'inhibition de ROCK peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de GTRGEO22 si elle est associée à la dynamique de l'actine. Le géfitinib et l'imatinib, quant à eux, sont des inhibiteurs spécifiques de tyrosine kinase; le géfitinib cible le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) tandis que l'imatinib cible BCR-ABL, PDGF et c-Kit.