Les activateurs du récepteur ionotropique du glutamate, NMDA 3B (GRIN3B) englobent une variété de composés chimiques qui influencent indirectement l'activité fonctionnelle de GRIN3B par le biais de différents mécanismes moléculaires. La D-sérine et la glycine sont des co-agonistes cruciaux qui se lient directement à GRIN3B, facilitant l'activation du récepteur et augmentant la perméabilité aux ions calcium. La spermine et les polyamines, y compris leurs dérivés, servent de modulateurs allostériques positifs, augmentant la sensibilité du récepteur à son agoniste principal, le glutamate, ce qui entraîne une augmentation de la perméabilité aux ions calcium. Les ions zinc à faibles concentrations et le sulfate de prégnénolone fonctionnent également comme des modulateurs allostériques, ajustant avec précision la sensibilité et l'activité du récepteur. En outre, le rôle du magnésium en tant que bloqueur dépendant du voltage augmente indirectement l'activité de GRIN3B lors de la dépolarisation cellulaire en permettant le flux d'ions, et l'ivermectine, en se liant à un site distinct du site de liaison du glutamate, augmente la perméabilité des ions à travers le récepteur.
La régulation dynamique de l'activité de GRIN3B est en outre modulée par des composés spécifiques qui ciblent les voies de signalisation associées au récepteur. L'ifenprodil, à des concentrations particulières, peut exercer un effet modulateur sur GRIN3B, en ajustant finement la réponse du récepteur aux neurotransmetteurs et en modifiant le flux d'ions calcium à travers le canal du récepteur. L'acide cis-4-aminocrotonique (CACA), en tant qu'agoniste partiel sur le site modulateur de la glycine, imite l'action de la glycine, favorisant ainsi l'activation du récepteur et augmentant la conductance ionique du canal. L'influence du neurostéroïde Huperzine A s'exerce par l'inhibition de l'acétylcholinestérase, entraînant une augmentation des niveaux d'acétylcholine qui peuvent moduler l'activité des récepteurs NMDA, y compris celle de GRIN3B, par le biais d'interactions avec les récepteurs nicotiniques.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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D-Serine | 312-84-5 | sc-391671 sc-391671A sc-391671B | 5 g 25 g 100 g | $42.00 $125.00 $200.00 | ||
En tant que co-agoniste endogène des récepteurs NMDA, la D-sérine se lie au site co-agoniste de GRIN3B, ce qui entraîne une augmentation de la probabilité d'ouverture du canal et une augmentation de l'influx de calcium. | ||||||
Glycine | 56-40-6 | sc-29096A sc-29096 sc-29096B sc-29096C | 500 g 1 kg 3 kg 10 kg | $40.00 $70.00 $110.00 $350.00 | 15 | |
La glycine est un co-agoniste nécessaire à l'activation du récepteur NMDA. En se liant à son site sur GRIN3B, la glycine facilite l'activation du récepteur, augmentant la probabilité d'ouverture du canal et la conductance calcique qui s'ensuit. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
La spermine agit comme un modulateur allostérique positif des récepteurs NMDA. Sa liaison à GRIN3B augmente la sensibilité du récepteur au glutamate, renforçant ainsi l'activation du canal et la perméabilité aux ions calcium. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc modulent l'activité des récepteurs NMDA en se liant à un site allostérique. À de faibles concentrations, le zinc renforce la fonction du récepteur GRIN3B, augmentant potentiellement les événements d'ouverture du canal. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
L'ivermectine est un modulateur allostérique positif des récepteurs NMDA. Il se lie à un site distinct du site de liaison du glutamate sur GRIN3B, renforçant l'activité de son récepteur et augmentant la perméabilité aux ions. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
L'ifenprodil inhibe sélectivement les récepteurs NMDA contenant la sous-unité GRIN3B. À des concentrations sub-inhibitrices, il peut moduler l'activité des récepteurs, ce qui entraîne une augmentation du flux d'ions calcium. | ||||||
(−)-Huperzine A | 102518-79-6 | sc-200183 sc-200183A | 1 mg 5 mg | $140.00 $355.00 | 1 | |
L'huperzine A améliore indirectement la fonction des récepteurs NMDA, y compris GRIN3B, en inhibant l'acétylcholinestérase et en augmentant les niveaux d'acétylcholine, ce qui peut moduler l'activité des récepteurs NMDA par l'intermédiaire des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine. | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $97.00 | 2 | |
Le sulfate de prégnénolone est un neurostéroïde qui peut agir comme modulateur allostérique positif sur les récepteurs NMDA. Il se lie à GRIN3B et améliore la fonction du récepteur en facilitant l'influx de calcium. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
Le cyclothiazide agit sur les récepteurs AMPA pour empêcher leur désensibilisation, ce qui entraîne une augmentation de la signalisation glutamatergique. Cela peut indirectement renforcer l'activité de GRIN3B en augmentant la probabilité de co-activation des récepteurs avec le glutamate. |