GSC2 Activateurs
Les activateurs GSC2 courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, la forskoline CAS 66575-29-9, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le cholécalciférol CAS 67-97-0 et le lithium CAS 7439-93-2.
Les activateurs de la GSC2 sont des entités chimiques conçues pour renforcer l'activité de l'enzyme glucosylcéramide synthase 2 (GSC2). Contrairement aux inhibiteurs qui visent à réduire ou à interrompre la fonction de l'enzyme, les activateurs se lient à la GSC2 de manière à augmenter son efficacité catalytique ou à stabiliser sa forme active. La voie biochimique dont fait partie la GSC2 fait partie intégrante de la synthèse des glycosphingolipides, des molécules complexes qui sont vitales pour l'intégrité structurelle et la fonctionnalité des membranes cellulaires, ainsi que pour la modulation d'une myriade d'événements cellulaires. En augmentant l'activité de la GSC2, ces activateurs peuvent potentiellement affecter les niveaux de glycosphingolipides dans la cellule. Le mécanisme précis par lequel les activateurs de la GSC2 exercent leur effet peut varier; certains peuvent interagir directement avec le domaine catalytique de l'enzyme, augmentant ainsi l'affinité de son substrat naturel ou son taux de renouvellement, tandis que d'autres peuvent se lier à des sites régulateurs, induisant un changement de conformation qui entraîne une augmentation de l'action enzymatique.
La découverte et le perfectionnement des activateurs de la GSC2 impliquent une compréhension sophistiquée de la structure et de la cinétique de l'enzyme. Les initiatives de recherche déploient souvent une combinaison d'approches empiriques et in silico pour identifier et optimiser les composés qui peuvent interagir positivement avec la GSC2. Des techniques telles que la chimie computationnelle et les simulations de dynamique moléculaire peuvent prédire comment une molécule peut interagir avec l'enzyme, suggérant des modifications qui peuvent améliorer l'efficacité ou la spécificité. Parallèlement, des techniques de laboratoire telles que la mutagenèse dirigée, les essais cinétiques et les études de liaison aux ligands fournissent des informations tangibles sur l'interaction entre l'activateur et l'enzyme. Les activateurs de la GSC2 se caractérisent généralement par leur capacité à se lier à l'enzyme sans provoquer d'effet de dénaturation, ce qui permet de préserver l'intégrité de l'enzyme tout en favorisant son activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque agit comme un ligand des récepteurs de l'acide rétinoïque, qui régulent l'expression des gènes, y compris les gènes qui peuvent influencer les voies de développement dans lesquelles GSC2 est impliqué. En modulant l'expression des gènes, l'acide rétinoïque peut indirectement augmenter l'expression de la GSC2. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. Cela peut conduire à l'activation de la protéine de liaison de l'élément de réponse à l'AMPc (CREB), qui peut renforcer la transcription de GSC2 dans le cadre de son large éventail de gènes cibles impliqués dans les voies de la croissance et de la différenciation cellulaires. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est connu pour affecter une multitude de voies de signalisation, y compris celles liées à la différenciation cellulaire. Il peut potentiellement influencer l'expression des gènes homéobox tels que GSC2 en modulant ces voies. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
La vitamine D3, par l'intermédiaire de son métabolite actif, le calcitriol, se lie au récepteur de la vitamine D (VDR) et régule l'expression des gènes impliqués dans le développement. Le VDR peut interagir avec les régions promotrices de gènes tels que le GSC2, augmentant potentiellement son expression. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la GSK-3β, ce qui peut entraîner la stabilisation et l'accumulation de la β-caténine, une molécule qui, en entrant dans le noyau, peut affecter la transcription de divers gènes, dont potentiellement le GSC2. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl-cAMP est un analogue de l'AMPc qui peut traverser les membranes cellulaires et activer la PKA. Cette activation peut entraîner la phosphorylation de facteurs de transcription qui influencent l'expression des gènes, ce qui pourrait affecter l'expression de la GSC2. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut affecter la structure de la chromatine et l'expression des gènes. En modifiant l'état d'acétylation des histones, il peut moduler la transcription des gènes, y compris éventuellement ceux qui influencent l'expression de la GSC2. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium est un autre inhibiteur d'HDAC qui peut entraîner une hyperacétylation des histones et une activation de la transcription des gènes, ce qui pourrait inclure une régulation à la hausse de la GSC2. | ||||||
Folic Acid | 59-30-3 | sc-204758 | 10 g | $72.00 | 2 | |
Les folates sont essentiels à la méthylation de l'ADN, qui peut réguler l'expression des gènes. Des niveaux adéquats de folate garantissent des schémas de méthylation génique appropriés, ce qui pourrait affecter l'expression de gènes du développement tels que le GSC2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque est un inhibiteur d'HDAC qui peut induire l'hyperacétylation des histones, affectant les profils d'expression génique d'une manière qui pourrait réguler à la hausse des gènes comme le GSC2. | ||||||