GrpEL1 Activateurs
Les activateurs courants de GrpEL1 comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, la forskoline CAS 66575-29-9, le 17-AAG CAS 75747-14-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et la Brefeldine A CAS 20350-15-6.
Les activateurs GrpE-like 1 (GrpEL1) représentent une classe de niche de composés chimiques qui interagissent avec la famille des protéines GrpE, en particulier la variante GrpEL1. Les protéines GrpE font partie des complexes de protéines de choc thermique (Hsp) 70, qui jouent un rôle essentiel dans les réponses cellulaires au stress. Ces protéines fonctionnent comme des cochaperones et sont impliquées dans la régulation et la stabilisation des activités de la Hsp70. Les activateurs GrpEL1 ciblent spécifiquement le variant GrpEL1, influençant son interaction avec les protéines Hsp70. Le mécanisme précis par lequel ces activateurs fonctionnent implique la modulation de l'activité ATPase intrinsèque des protéines Hsp70, affectant ainsi leur capacité à lier et à libérer les protéines du substrat. Cette modulation est cruciale car elle est intimement liée aux processus de repliement des protéines au sein de la cellule, garantissant que les protéines atteignent et conservent leur conformation tridimensionnelle correcte, un état essentiel au bon fonctionnement cellulaire.
D'un point de vue chimique, les activateurs de GrpEL1 peuvent être divers, comprenant des petites molécules, des peptides ou d'autres composés biologiquement actifs qui ont été identifiés ou conçus pour interagir avec la protéine GrpEL1. Ces activateurs sont reconnus pour leur capacité à se lier à des régions spécifiques de la protéine GrpEL1, ce qui peut induire des changements de conformation qui renforcent l'activité de GrpEL1. L'événement de liaison se produit souvent à des sites distincts du domaine de liaison des nucléotides de la Hsp70, ce qui suggère un mécanisme d'action non compétitif. En s'engageant avec GrpEL1, ces activateurs peuvent potentiellement influencer la dynamique du complexe protéique, en affectant le cycle des événements de liaison et de libération qui sont fondamentaux pour le cycle opérationnel de la protéine Hsp70. La compréhension et la manipulation de ces interactions au niveau moléculaire peuvent permettre de mieux comprendre les processus cellulaires fondamentaux de repliement et de maintien des protéines, qui sont essentiels au fonctionnement de toutes les cellules vivantes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A est un immunosuppresseur qui se lie aux cyclophilines et inhibe la calcineurine. En inhibant la calcineurine, la ciclosporine A empêche la déphosphorylation et l'activation du NFAT, un facteur de transcription. Étant donné que le NFAT régule l'expression des gènes de réponse au stress, son inhibition pourrait accroître la nécessité de l'activité de chaperon de repliement des protéines de GrpEL1 en tant que mécanisme compensatoire pour gérer le stress cellulaire. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule. Des niveaux élevés d'AMPc activent la PKA, qui peut phosphoryler et activer de nombreuses protéines, y compris celles impliquées dans la réponse aux protéines non pliées (UPR). L'activation de l'UPR augmenterait probablement la demande de l'activité chaperonne de GrpEL1 pour gérer les protéines mal repliées. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Le 17-AAG est un inhibiteur de la Hsp90 qui perturbe sa fonction de chaperon, entraînant l'accumulation de protéines non pliées. Cette augmentation des protéines non pliées peut activer l'UPR, augmentant indirectement la nécessité de la fonction de chaperon de GrpEL1 pour réparer ou dégrader les protéines mal pliées. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui entraîne leur accumulation. L'accumulation de protéines endommagées ou mal repliées peut déclencher l'UPR et, par conséquent, augmenter la demande cellulaire pour l'activité chaperonne de GrpEL1. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la fonction de l'appareil de Golgi, entravant le trafic des protéines et conduisant potentiellement à un mauvais repliement des protéines. Cette perturbation peut activer l'UPR, augmentant ainsi le besoin de GrpEL1 pour aider au repliement des protéines et maintenir l'homéostasie cellulaire. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne l'épuisement des réserves de calcium du réticulum endoplasmique, induisant un stress du RE. Ce stress active l'UPR, ce qui pourrait alors renforcer la demande de la fonction de GrpEL1 dans l'atténuation de l'accumulation de protéines non pliées. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote, ce qui entraîne un mauvais repliement des protéines et déclenche l'UPR. L'induction de l'UPR renforce probablement la nécessité du rôle de GrpEL1 dans la gestion des protéines mal repliées ou non assemblées. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Le 2-désoxy-D-glucose est un inhibiteur de la glycolyse qui entraîne une déplétion énergétique et un stress du RE, activant encore davantage l'UPR. Cette activation accroît la nécessité de la fonction chaperonne de GrpEL1 pour faire face au stress. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Le salubrinal est un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation de l'eIF2α. La phosphorylation de l'eIF2α est un élément clé de l'UPR, conduisant à une réduction de la synthèse globale des protéines et à une augmentation des chaperons tels que GrpEL1 pour atténuer le stress du RE. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol est un inhibiteur du protéasome et induit une réponse au choc thermique, ce qui entraîne une augmentation des chaperons moléculaires, y compris GrpEL1, pour gérer les protéines mal repliées. | ||||||