GRK 3 Activateurs
Les activateurs GRK 3 courants comprennent, sans s'y limiter, le carvédilol CAS 72956-09-3, le losartan CAS 114798-26-4, le salmétérol CAS 89365-50-4, le nébivolol CAS 99200-09-6 et l'énalaprilate CAS 76420-72-9.
Les activateurs GRK3 constituent une classe de produits chimiques stratégiquement sélectionnés pour leur capacité à moduler l'activité de la kinase 3 des récepteurs couplés aux protéines G (GRK3). Ces produits chimiques agissent principalement par le biais de mécanismes indirects, en influençant des voies de signalisation spécifiques pour améliorer la désensibilisation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) médiée par la GRK3. Le carvédilol, un bêta-bloquant non sélectif, illustre cette classe en activant indirectement la GRK3 par la modulation de la signalisation β-adrénergique. En inhibant les récepteurs β-adrénergiques, le carvédilol perturbe la boucle de rétroaction négative sur GRK3, ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation et de la désensibilisation des RCPG, un processus essentiel dans la régulation de la signalisation cellulaire.
Le losartan, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, est un autre membre de la classe des activateurs de la GRK3. En bloquant les récepteurs de l'angiotensine II, le losartan interfère avec la voie de signalisation de l'angiotensine II, favorisant indirectement l'activité de la GRK3. Cet effet se traduit par une désensibilisation accrue des RCPG médiée par la GRK3, ce qui contribue à l'ajustement fin des réponses cellulaires. Le salmétérol, un agoniste bêta2-adrénergique à longue durée d'action, a un impact similaire sur la voie β-adrénergique, en soutenant l'activation des récepteurs β2-adrénergiques et en renforçant la désensibilisation des RCPG médiée par GRK3. Les activateurs de la GRK3 décrits dans cette classe présentent des profils pharmacologiques divers, y compris des bêta-bloquants, des antagonistes des récepteurs et des agonistes. Leur point commun réside dans leur capacité à moduler les cascades de signalisation cellulaire, en renforçant indirectement la fonction de la GRK3 dans la régulation de la signalisation des RCPG. Cette approche nuancée met en évidence le réseau de régulation complexe impliquant GRK3 et fournit des pistes pour le développement d'interventions pharmacologiques ciblant la désensibilisation des RCPG.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
Le carvédilol, un bêta-bloquant non sélectif, active indirectement GRK3 en modulant la voie de signalisation β-adrénergique. En inhibant les récepteurs β-adrénergiques, le carvédilol réduit la phosphorylation et la désensibilisation des récepteurs, favorisant indirectement l'activité de GRK3 dans la régulation de la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Le losartan, un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, active indirectement GRK3 en influençant la voie de signalisation de l'angiotensine II. En bloquant les récepteurs de l'angiotensine II, le losartan perturbe la boucle de rétroaction négative sur GRK3, ce qui entraîne une désensibilisation accrue des RCPG et des voies de signalisation en aval par GRK3. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
Le salmétérol, un agoniste bêta2-adrénergique à longue durée d'action, active indirectement GRK3 par la stimulation de la voie β-adrénergique. En favorisant une activation soutenue des récepteurs β2-adrénergiques, le salmétérol améliore la phosphorylation et la désensibilisation médiées par GRK3, contribuant ainsi à la régulation des cascades de signalisation des RCPG. | ||||||
Nebivolol | 99200-09-6 | sc-279910 | 100 mg | $803.00 | 1 | |
Le nébivolol, un antagoniste sélectif des récepteurs bêta1-adrénergiques ayant des effets vasodilatateurs potentialisant l'oxyde nitrique, active indirectement GRK3. En bloquant les récepteurs bêta1-adrénergiques, le nébivolol perturbe la régulation négative de GRK3, ce qui entraîne une meilleure désensibilisation des RCPG par GRK3 et une modulation des voies de signalisation en aval. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique non sélectif, active indirectement GRK3 en stimulant la voie de signalisation β-adrénergique. Grâce à l'activation accrue des récepteurs bêta-adrénergiques, l'isoprotérénol renforce la phosphorylation et la désensibilisation médiées par GRK3, influençant ainsi la signalisation des RCPG et les réponses cellulaires en aval. | ||||||
Alprenolol | 13655-52-2 | sc-507469 | 50 mg | $130.00 | ||
L'alprénolol, un antagoniste bêta-adrénergique non sélectif, active indirectement GRK3 en inhibant les récepteurs bêta-adrénergiques. En bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques, l'alprénolol perturbe la boucle de rétroaction négative sur GRK3, ce qui entraîne une meilleure désensibilisation des RCPG médiée par GRK3 et une modulation des voies de signalisation en aval. | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | $105.00 $238.00 | 3 | |
Le métoprolol, un antagoniste sélectif des récepteurs bêta1-adrénergiques, active indirectement GRK3. En inhibant les récepteurs bêta1-adrénergiques, le métoprolol perturbe la régulation négative de GRK3, ce qui entraîne une meilleure désensibilisation des RCPG par GRK3 et une modulation des voies de signalisation en aval. | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
Le pindolol, un antagoniste bêta-adrénergique non sélectif et agoniste partiel, active indirectement GRK3 en modulant les récepteurs bêta-adrénergiques. En agissant comme un agoniste partiel, le pindolol influence l'activation des récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation et de la désensibilisation des RCPG médiées par GRK3, contribuant ainsi à la modulation des cascades de signalisation en aval. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
L'amlodipine, un inhibiteur des canaux calciques, active indirectement GRK3 en modulant les voies de signalisation dépendantes du calcium. En inhibant l'afflux de calcium par les canaux voltage-gatés, l'amlodipine perturbe la régulation négative sur GRK3, ce qui entraîne une meilleure désensibilisation des RCPG médiée par GRK3 et une modulation des voies de signalisation en aval. | ||||||