Les activateurs GRIN1 sont une classe de produits chimiques qui influencent principalement l'activité de la protéine GRIN1, une sous-unité du récepteur NMDA, soit directement, soit indirectement. Ces composés sont engagés dans divers mécanismes qui conduisent à l'augmentation de l'activité fonctionnelle de GRIN1. Le cyclothiazide et la D-cyclosérine, par exemple, se lient respectivement au site allostérique ou au site glycine du récepteur NMDA, modulant l'activité du récepteur et renforçant la fonction de GRIN1. De même, la spermidine, une polyamine endogène, potentialise la fonction du récepteur NMDA en se liant à un site distinct au sein du complexe récepteur-canal.
Cette multiplicité de mécanismes parmi les activateurs GRIN1 illustre le réseau de régulation complexe qui module la fonction de la protéine GRIN1. Chaque composé influence le récepteur NMDA et la fonction de GRIN1 d'une manière unique, reflétant l'interaction complexe des voies biochimiques et cellulaires en jeu. Tous ces composés, malgré leurs modes d'action variés, aboutissent au résultat commun d'augmenter l'activité de GRIN1, ce qui souligne leur importance dans la compréhension de la régulation fonctionnelle de cette protéine clé.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
Le cyclothiazide est un puissant activateur du récepteur NMDA (dont la GRIN1 est une sous-unité) en empêchant la désensibilisation. Il se lie au site allostérique du récepteur AMPA, ce qui augmente l'ouverture du canal ionique induit par le glutamate. Cela augmente l'afflux d'ions Ca2+, ce qui favorise indirectement l'activation de GRIN1. | ||||||
D-Cycloserine | 68-41-7 | sc-221470 sc-221470A sc-221470B sc-221470C | 200 mg 1 g 5 g 25 g | $27.00 $75.00 $139.00 $520.00 | 4 | |
La d-cyclosérine est un agoniste partiel du récepteur NMDA. Elle se lie au site glycine du récepteur NMDA, modulant positivement la fonction du récepteur, ce qui renforce l'activité de GRIN1. | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
La spermidine est une polyamine qui peut potentialiser la fonction des récepteurs NMDA, renforçant ainsi l'activité de GRIN1. Elle agit en se liant à un site situé dans le complexe récepteur-canal NMDA, distinct des sites de liaison du glutamate et de la glycine. | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
La mémantine est un antagoniste non compétitif du récepteur NMDA. Elle se lie au canal ionique du récepteur, ce qui bloque le passage des ions. Ce blocage renforce ensuite l'activité de GRIN1 en augmentant l'expression du récepteur en tant que réponse compensatoire. | ||||||
Agmatine sulfate | 2482-00-0 | sc-202920 sc-202920A | 100 mg 500 mg | $69.00 $178.00 | ||
L'agmatine est un agoniste endogène du récepteur NMDA. Elle se lie aux récepteurs ionotropiques du glutamate ainsi qu'à un site spécifique des récepteurs NMDA, renforçant la fonction des récepteurs et, à son tour, l'activité de GRIN1. | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
L'homocystéine est un agoniste partiel endogène du récepteur NMDA. Elle renforce la fonction du récepteur en se liant au site de la glycine, ce qui entraîne une activation accrue de GRIN1. | ||||||