Inhibiteurs GREB1

Les inhibiteurs GREB1 courants comprennent, sans s'y limiter, le létrozole CAS 112809-51-5, ICI 182,780 CAS 129453-61-8, l'anastrozole CAS 120511-73-1, l'exémestane CAS 107868-30-4 et l'acétate de goséréline CAS 145781-92-6.

Les inhibiteurs de GREB1 comprennent un groupe de composés qui diminuent indirectement l'activité de GREB1 en affectant la voie du récepteur des œstrogènes ou la signalisation hormonale connexe. GREB1 étant principalement régulé par les œstrogènes et impliqué dans la signalisation des récepteurs d'œstrogènes, il est susceptible d'être modulé par des changements dans les niveaux d'œstrogènes ou dans l'activité des récepteurs. L'action principale de ces inhibiteurs est de réduire les niveaux d'œstrogènes ou de modifier la signalisation des récepteurs d'œstrogènes, diminuant ainsi potentiellement l'expression de GREB1. Les inhibiteurs de l'aromatase comme le létrozole, l'anastrozole et l'exémestane réduisent la synthèse des œstrogènes, qui sont un régulateur clé de GREB1. En abaissant les niveaux d'œstrogènes, ces composés peuvent indirectement réduire l'expression de GREB1. De même, les agonistes de la GnRH tels que la goséréline diminuent la production d'œstrogènes, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité de GREB1.

En outre, les composés qui agissent sur les récepteurs hormonaux, tels que les antagonistes des récepteurs des androgènes, le flutamide et le bicalutamide, et l'antagoniste des récepteurs de la progestérone, la mifépristone, peuvent indirectement influencer GREB1 en modifiant les voies de signalisation hormonales. Les modulateurs sélectifs des récepteurs d'œstrogènes (SERM) comme le tamoxifène, le raloxifène et le clomiphène, qui peuvent avoir des effets variables sur les récepteurs d'œstrogènes dans différents tissus, ont également le potentiel de moduler l'expression de GREB1. Dans certains contextes, ces SERMs pourraient agir pour réduire l'activité de GREB1 en modulant l'activité des récepteurs d'œstrogènes.