Inhibiteurs granzyme A

Les inhibiteurs courants du granzyme A comprennent, entre autres, la 3,4 dichloroisocoumarine CAS 51050-59-0, le mésylate de nafamostat CAS 82956-11-4, le chlorhydrate d'AEBSF CAS 30827-99-7, le mésylate de gabexate CAS 56974-61-9 et le Marimastat CAS 154039-60-8.

La classe des inhibiteurs de la Granzyme A comprend une gamme variée de composés principalement caractérisés par leur capacité à interférer avec l'activité protéolytique de la Granzyme A. Ces inhibiteurs emploient divers mécanismes, tels que l'utilisation d'une protéine pour la production d'anticorps. Ces inhibiteurs utilisent divers mécanismes, tels que la liaison directe au site actif de l'enzyme (comme dans le cas de l'AEBSF et du Gabexate Mesylate), ou l'affectation indirecte de sa fonction en modulant les protéases connexes ou les voies de signalisation (comme le Marimastat ou l'E-64).

La Granzyme A joue un rôle crucial dans la réponse immunitaire en induisant l'apoptose dans les cellules cibles. Les inhibiteurs comme l'aprotinine et la leupeptine agissent en se liant à la protéase, entravant son interaction avec les substrats. D'autres, comme la Pepstatine A et le Z-VAD-FMK, agissent de manière plus indirecte, en ciblant d'autres enzymes dans la voie de l'apoptose, modulant ainsi potentiellement l'effet global du Granzyme A. Les inhibiteurs TLCK et TPCK ont une action plus spécifique, en ciblant sélectivement les sérine-protéases ayant des caractéristiques similaires à celles du Granzyme A.