Inhibiteurs GPx-4
Les inhibiteurs courants de la GPx-4 comprennent, sans s'y limiter, le RSL3 CAS 1219810-16-8, la Withaferin A CAS 5119-48-2, l'Altretamine CAS 645-05-6, le Disulfiram CAS 97-77-8 et la 8-Hydroxy-5-nitroquinoline CAS 4008-48-4.
Les inhibiteurs de la GPx-4, abréviation d'inhibiteurs de la glutathion peroxydase 4, appartiennent à une classe chimique distincte caractérisée par leur capacité à cibler et à moduler sélectivement l'activité de l'enzyme GPx-4. La GPx-4, une sélénoprotéine essentielle présente dans divers organismes, joue un rôle central dans la défense cellulaire contre le stress oxydatif et la peroxydation des lipides. Cette enzyme est un élément essentiel du système de défense antioxydant cellulaire, protégeant les membranes cellulaires des dommages oxydatifs en catalysant la réduction des hydroperoxydes lipidiques en alcools correspondants. La fonction unique de la GPx-4 dans le maintien de l'intégrité des membranes la distingue des autres glutathion peroxydases, ce qui en fait une cible prometteuse pour la recherche.
Chimiquement, les inhibiteurs de la GPx-4 sont conçus pour interférer avec l'activité enzymatique de la GPx-4 en se liant à son site actif ou en perturbant les sites de liaison de ses cofacteurs. Ces inhibiteurs peuvent fonctionner selon différents mécanismes, notamment en se liant de manière compétitive au résidu sélénocystéine dans le centre catalytique de l'enzyme ou en interférant avec la disponibilité de son cofacteur, le glutathion. En inhibant la GPx-4, ces composés perturbent la capacité de l'enzyme à éliminer les hydroperoxydes lipidiques, ce qui entraîne une augmentation de la peroxydation des lipides et des dommages subséquents à la membrane cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
RSL3 | 1219810-16-8 | sc-507385 | 10 mg | $250.00 | ||
RSL3 se lie de manière irréversible à la GPx-4, inhibant son activité en altérant son site actif, qui est vital pour sa fonction enzymatique. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Il a été rapporté que la Withaferin A réduit indirectement l'expression de la GPx-4 par la modulation des facteurs de transcription et des voies de signalisation. | ||||||
Altretamine | 645-05-6 | sc-210790 | 10 mg | $280.00 | ||
L'altrétamine peut provoquer un stress oxydatif en inhibant indirectement la GPx-4, perturbant ainsi l'équilibre redox cellulaire. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame peut se lier à divers sites protéiques et interagir avec la GPx-4, ce qui peut entraîner son inhibition. | ||||||
8-Hydroxy-5-nitroquinoline | 4008-48-4 | sc-233708 sc-233708A sc-233708B | 5 g 100 g 500 g | $50.00 $90.00 $334.00 | 1 | |
La 8-Hydroxy-5-nitroquinoline possède des propriétés de chélation des métaux et peut interférer avec des métalloprotéines telles que la GPx-4, dont elle altère l'expression et la fonction. | ||||||
Erastin | 571203-78-6 | sc-205677 sc-205677A | 5 mg 50 mg | $365.00 $1582.00 | 1 | |
Erastin cible et inhibe spécifiquement le système x_c^-, affectant indirectement la GPx-4 en épuisant son substrat, le glutathion. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il a été démontré que le triptolide diminue les niveaux d'ARNm de certains gènes et qu'il pourrait également affecter l'expression de la GPx-4 par le biais d'une répression transcriptionnelle. | ||||||
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
Le BSO inhibe la synthèse du glutathion, un cofacteur essentiel de la GPx-4, ce qui peut réduire l'activité de la GPx-4 en raison d'un manque de substrat. | ||||||