Inhibiteurs GPS2

Les inhibiteurs courants de la GPS2 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, l'acide valproïque CAS 99-66-1, la rapamycine CAS 53123-88-9 et la 5-azacytidine CAS 320-67-2.

Les inhibiteurs de GPS2 représentent une classe de petites molécules ou de composés conçus pour cibler la fonction du suppresseur 2 de la voie des protéines G (GPS2), une protéine impliquée dans divers processus cellulaires. GPS2 est un composant du complexe corepressor, qui module la transcription des gènes en inhibant l'activité des récepteurs nucléaires et des facteurs de transcription par le biais du remodelage de la chromatine. Le complexe corepressor, qui comprend des protéines telles que HDAC3 et NCoR/SMRT, joue un rôle essentiel dans le maintien de l'homéostasie de l'expression génétique. En se liant à ces complexes, GPS2 exerce une influence sur les mécanismes de silençage des gènes et sur les réponses cellulaires aux signaux externes. L'inhibition de GPS2 affecte sa capacité à réguler le complexe corépresseur, ce qui entraîne des altérations du paysage transcriptionnel, en particulier dans les voies liées aux réponses inflammatoires, au métabolisme des lipides et au silençage des gènes.Les composés qui agissent comme inhibiteurs de GPS2 perturbent l'interaction de GPS2 avec d'autres composants du complexe corépresseur, tels que NCoR et SMRT. Cette perturbation peut entraîner une perte de la répression transcriptionnelle dans des voies spécifiques, ce qui modifie l'expression des gènes. L'inhibition de GPS2 peut induire des effets en aval dans les voies associées à la régulation métabolique, à la signalisation inflammatoire et au système ubiquitine-protéasome. La structure des inhibiteurs peut varier, mais ils comportent souvent des groupes chimiques capables d'interagir avec des sites de liaison clés de GPS2, déstabilisant ainsi son association avec des partenaires corépresseurs. Bien que le mécanisme d'action détaillé puisse varier d'un inhibiteur à l'autre, ces molécules interfèrent généralement avec le rôle de GPS2 dans la suppression de l'activité des facteurs de transcription, influençant ainsi l'expression des gènes sous son contrôle régulateur.