Inhibiteurs GPR85

Les inhibiteurs courants du GPR85 comprennent, entre autres, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, la dexaméthasone CAS 50-02-2, la forskoline CAS 66575-29-9, le resvératrol CAS 501-36-0 et la curcumine CAS 458-37-7.

Les inhibiteurs du GPR85 sont des composés chimiques qui modulent l'activité du récepteur 85 couplé aux protéines G (GPR85), un membre de la famille des GPCR de classe A. Le GPR85 est un récepteur orphelin. Le GPR85 est un récepteur orphelin, ce qui signifie que ses ligands endogènes n'ont pas été définitivement identifiés. Ce récepteur est principalement exprimé dans le cerveau, en particulier dans les régions associées aux fonctions cognitives et à la plasticité neuronale. On pense qu'il joue un rôle dans la régulation de la signalisation neuronale, influençant des processus tels que la transmission synaptique et le développement neurologique. D'un point de vue structurel, le GPR85 appartient à la sous-famille des récepteurs SREB (Super-conserved Receptor Expressed in the Brain) et partage des caractéristiques communes aux GPCR, telles que sept domaines transmembranaires, qui sont essentiels à ses fonctions de signalisation. La modulation de l'activité de ce récepteur par des inhibiteurs spécifiques pourrait influencer ses voies de signalisation en aval, telles que celles impliquant l'AMP cyclique (AMPc), le flux de calcium ou d'autres seconds messagers, en fonction du contexte cellulaire.La conception des inhibiteurs du GPR85 se concentre souvent sur leur capacité à se lier sélectivement au site actif du récepteur ou aux régions allostériques, empêchant ainsi son interaction avec les protéines G associées. La structure chimique de ces inhibiteurs peut varier considérablement, mais ils possèdent généralement des caractéristiques moléculaires qui permettent une interaction efficace avec les régions transmembranaires ou les boucles intracellulaires du récepteur. Leur développement implique la compréhension de la structure du récepteur, en s'appuyant souvent sur la modélisation informatique et les études de relations structure-activité (SAR) pour améliorer la puissance et la sélectivité. La caractérisation de ces inhibiteurs implique des essais in vitro, tels que des études de liaison de radioligands ou des essais fonctionnels, afin de mesurer leur efficacité à réduire la signalisation du GPR85. En outre, des techniques avancées telles que la mutagenèse et la cristallographie peuvent permettre de mieux comprendre les mécanismes moléculaires par lesquels ces inhibiteurs exercent leurs effets sur la conformation et la fonction des récepteurs.