Inhibiteurs GPR82
Les inhibiteurs courants de la GPR82 comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, le GW 5074 CAS 220904-83-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3 et l'Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Les inhibiteurs du GPR82 agissent par le biais de divers mécanismes moléculaires, chacun ciblant différents aspects des voies de signalisation afin de diminuer l'activité fonctionnelle de ce récepteur couplé aux protéines G (GPCR). Une classe d'inhibiteurs cible les principales kinases impliquées dans la phosphorylation des RCPG, modifiant ainsi l'état de phosphorylation du GPR82 et réduisant sa capacité de signalisation. Un autre groupe d'inhibiteurs perturbe le rôle régulateur des protéines G elles-mêmes; par exemple, certaines toxines modifient enzymatiquement les sous-unités des protéines G, ce qui entraîne une altération de l'activité du GPR82. Certains inhibiteurs exercent leurs effets en affectant les seconds messagers intracellulaires qui sont essentiels à la signalisation du GPR82. Il s'agit notamment de composés qui empêchent l'interaction du GPR82 avec les protéines G qui lui sont associées, interrompant ainsi la cascade de signalisation qu'il devrait normalement initier. D'autres inhibiteurs agissent en perturbant les voies de la kinase lipidique ou l'activité de la phospholipase C, toutes deux essentielles à la génération de messagers secondaires dans la signalisation médiée par les RCPG, ce qui a un impact sur l'activité du GPR82.
Pour affiner encore la modulation de l'activité du GPR82, les inhibiteurs peuvent cibler les effecteurs en aval, tels que la protéine kinase C ou la protéine kinase associée à Rho, qui participent à la phosphorylation et à la régulation de l'activité des RCPG. En outre, les composés qui inhibent sélectivement les canaux ioniques qui modulent l'excitabilité cellulaire et la signalisation en aval des RCPG constituent une approche indirecte de la limitation de la fonction du GPR82. La dynamique du cytosquelette joue également un rôle crucial dans le trafic et la signalisation des RCPG, et les inhibiteurs qui entravent les fonctions des petites GTPases peuvent entraîner une altération du trafic des récepteurs, atténuant ainsi la signalisation du GPR82. Enfin, les antagonistes d'autres sous-types de RCPG contribuent à la modulation nuancée des réseaux de RCPG, ce qui peut entraîner une diminution de la signalisation du GPR82 en raison de l'interaction complexe des mécanismes de régulation des RCPG.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un puissant inhibiteur de kinases qui cible un large éventail de kinases impliquées dans diverses voies de signalisation. L'inhibition de ces kinases perturbe la signalisation en aval, ce qui pourrait inhiber l'activation du GPR82 ou réduire son expression en raison de l'altération de la dynamique de la signalisation cellulaire. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Inhibiteur de la kinase C-Raf qui entrave la voie MAPK/ERK. Comme les cascades de kinases sont essentielles pour diverses fonctions des récepteurs, l'activité ou la signalisation du GPR82 pourrait être indirectement atténuée en raison de l'altération des événements de phosphorylation au sein de la cascade. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de PI3K qui perturbe la voie PI3K/Akt, qui fait partie intégrante de nombreuses fonctions médiées par les RCPG. Cela pourrait conduire à une diminution de la signalisation médiée par le GPR82 par le biais d'une activation réduite de l'Akt en aval, ce qui inhiberait son activité fonctionnelle. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Un inhibiteur du couplage des protéines G(i/o), qui peut empêcher le GPR82 d'exercer ses effets par l'intermédiaire de cette sous-famille de protéines G, inhibant ainsi ses capacités de signalisation. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inhibiteur de ROCK qui pourrait entraver les voies de la kinase associée à Rho. Ces voies étant liées à la fonction des GPCR, la signalisation du GPR82 pourrait être indirectement inhibée en raison des effets en aval sur la réorganisation du cytosquelette et la motilité cellulaire. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un inhibiteur de la protéine kinase C à large spectre qui pourrait atténuer les voies de signalisation activées en aval du GPR82, conduisant indirectement à son inhibition en altérant la capacité du récepteur à initier des réponses intracellulaires. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Un autre inhibiteur de la protéine kinase C qui pourrait inhiber indirectement le GPR82 en perturbant les voies de signalisation qui lui sont associées, empêchant ainsi le fonctionnement normal du récepteur et les événements de signalisation en aval. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur de la MEK qui perturbe la voie MAPK/ERK en aval de divers RCPG, entraînant une diminution de la signalisation du GPR82 par une réduction de la phosphorylation et de l'activité de l'ERK1/2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Connu pour se lier à divers RCPG et pour antagoniser le GPR82, ce qui entraîne une diminution de l'activation des récepteurs et de la capacité de signalisation. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
Un antagoniste des récepteurs GABA qui, bien que son action principale s'exerce sur les récepteurs GABA, peut également avoir des effets hors cible sur d'autres GPCR, inhibant l'activité du GPR82 par le biais d'une altération de la neurotransmission et de la diaphonie des récepteurs. | ||||||