Inhibiteurs GPR43

Les inhibiteurs courants de la GPR43 comprennent notamment le SR 1001 CAS 1335106-03-0, l'acide 3,5-Dihydroxybenzoïque CAS 99-10-5, l'acide 3,5-Di-tert-butyl-4-hydroxybenzoïque CAS 1421-49-4, le (-)-α-Cédrène CAS 469-61-4 et le benzoate de sodium CAS 532-32-1.

Les inhibiteurs du GPR43 englobent un groupe de molécules et de composés divers qui ont pour propriété commune de pouvoir moduler l'activité du récepteur 43 couplé aux protéines G (GPR43), également connu sous le nom de récepteur 2 des acides gras libres (FFAR2). Le GPR43 est un récepteur de surface cellulaire principalement exprimé dans les cellules immunitaires, les adipocytes et le tractus gastro-intestinal, et il joue un rôle central dans la médiation de diverses réponses cellulaires aux acides gras à chaîne courte (AGCC), tels que l'acétate, le propionate et le butyrate. Les inhibiteurs de cette classe se caractérisent par leur capacité à empêcher la liaison des AGCC ou d'autres agonistes au GPR43, ce qui entrave les événements de signalisation en aval.

Ces inhibiteurs de la GPR43 peuvent être classés en deux grandes catégories: les petites molécules synthétiques et les composés d'origine naturelle. Un grand nombre d'inhibiteurs synthétiques sont conçus pour s'opposer sélectivement à la GPR43 tout en minimisant les interactions avec d'autres récepteurs. Ils possèdent souvent des structures chimiques distinctes qui leur permettent de rivaliser avec les AGCS pour les sites de liaison sur le récepteur. En revanche, certains composés naturels, tels que certains acides organiques comme l'acide 3,5-dihydroxybenzoïque (3,5-DHBA) que l'on trouve dans les fruits et les baies, présentent des propriétés inhibitrices du GPR43. Ces inhibiteurs naturels ont été identifiés par des études exploratoires et font partie d'un groupe plus large de ligands endogènes qui peuvent exercer des effets agonistes et antagonistes sur le GPR43, en fonction de leurs concentrations. La diversité chimique au sein de la classe des inhibiteurs du GPR43 souligne la complexité de la modulation des récepteurs et met en évidence les efforts en cours pour comprendre les mécanismes moléculaires qui sous-tendent l'activation et l'inhibition du GPR43. Les chercheurs continuent d'étudier ces composés afin de découvrir leurs modes d'action précis et leurs rôles dans la régulation de divers processus physiologiques.