GPR38 Activateurs
Les activateurs courants de la GPR38 comprennent, sans s'y limiter, l'EM574 CAS 110480-13-2, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5 et la 5-Azacytidine CAS 320-67-2.
Les activateurs GPR38 font référence à une classe de composés chimiques qui ciblent et modulent sélectivement l'activité du récepteur GPR38, également connu sous le nom de récepteur 38 couplé à la protéine G. Le GPR38 est un membre de la vaste famille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), qui joue un rôle essentiel dans la transmission des signaux de l'environnement extracellulaire vers la cellule, entraînant diverses réponses intracellulaires. Ces récepteurs sont impliqués dans un large éventail de processus physiologiques et leur activation par des ligands spécifiques peut déclencher des voies de signalisation complexes. Le GPR38 est principalement exprimé dans certains tissus, où il contribue à la régulation de diverses fonctions biologiques grâce à son interaction avec des ligands endogènes spécifiques.
L'activation du GPR38 par ses activateurs implique généralement la liaison de ces molécules aux domaines extracellulaires ou transmembranaires du récepteur, ce qui entraîne un changement de conformation qui déclenche des cascades de signalisation intracellulaire. Ces cascades impliquent souvent l'activation de protéines G associées, qui à leur tour influencent les systèmes de messagers secondaires tels que l'AMP cyclique (AMPc) ou l'inositol trisphosphate (IP3), en fonction du sous-type de protéine G spécifique couplé au récepteur. Cette modulation des voies de signalisation peut entraîner diverses réponses cellulaires, notamment des changements dans l'expression des gènes, l'activité des canaux ioniques ou le métabolisme cellulaire. En outre, les activateurs du GPR38 peuvent également influencer le trafic du récepteur, en affectant potentiellement sa localisation dans la membrane cellulaire ou ses processus d'internalisation et de recyclage. Il est essentiel de comprendre les mécanismes par lesquels les activateurs du GPR38 fonctionnent pour élucider le rôle du récepteur dans la communication cellulaire et son impact plus large sur la régulation physiologique.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
EM574 | 110480-13-2 | sc-203039 | 1 mg | $300.00 | ||
L'EM574 agit comme un modulateur sélectif du GPR38, qui se distingue par sa capacité à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans la poche de liaison du récepteur. Cette interaction induit des changements de conformation qui renforcent l'activation du récepteur et les voies de signalisation en aval. Le composé présente une cinétique de réaction unique, permettant une liaison et une dissociation rapides, ce qui peut influencer les processus de désensibilisation et d'internalisation des récepteurs. Ses attributs structurels suggèrent un potentiel d'engagement sélectif des récepteurs, ayant un impact sur les réponses cellulaires. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline peut réguler à la hausse le GPR38 en activant l'adénylate cyclase, ce qui entraîne des niveaux élevés d'AMPc qui pourraient déclencher une cascade de signalisation aboutissant à la transcription du GPR38. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque peut renforcer l'activité transcriptionnelle des gènes, stimulant potentiellement le gène GPR38 en se liant aux récepteurs de l'acide rétinoïque qui interagissent avec les régions promotrices du GPR38. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine peut renforcer la régulation du GPR38 en modulant l'activité de l'histone désacétylase, ce qui entraîne une structure chromatinienne plus détendue autour du gène GPR38, favorisant ainsi sa transcription. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En inhibant la méthylation de l'ADN, la 5-Azacytidine pourrait déclencher l'augmentation de l'expression du GPR38 en dévoilant des régions promotrices qui étaient auparavant méthylées et silencieuses sur le plan de la transcription. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A peut réguler à la hausse le GPR38 en inhibant l'histone désacétylase, augmentant ainsi les niveaux d'acétylation des histones à proximité du gène du GPR38, ce qui facilite son activation transcriptionnelle. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA pourrait potentialiser l'augmentation du GPR38 par l'activation de la protéine kinase C, qui pourrait stimuler les facteurs de transcription qui augmentent l'expression du GPR38. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Le β-estradiol pourrait augmenter l'expression du GPR38 en engageant les récepteurs d'œstrogènes qui interagissent avec les éléments de réponse aux œstrogènes liés au promoteur du gène GPR38. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
Si le promoteur du gène GPR38 contient des éléments de réponse à la vitamine D, le cholécalciférol pourrait stimuler la transcription en se liant au récepteur de la vitamine D, qui se lie à son tour à ces éléments. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium peut augmenter le GPR38 en inhibant la glycogène synthase kinase-3, une kinase qui, lorsqu'elle est inhibée, pourrait conduire à la stabilisation des facteurs de transcription favorisant l'expression du GPR38. | ||||||