Les activateurs du GPR35 sont des composés qui ciblent et modulent l'activité du récepteur 35 couplé à la protéine G (GPR35), un récepteur de surface cellulaire impliqué dans une myriade de processus biologiques en raison de son influence sur les voies de signalisation intracellulaires. Cette classe de produits chimiques peut se lier au récepteur GPR35, qui est principalement exprimé dans le tractus gastro-intestinal, les cellules immunitaires et le système nerveux central. L'activation du GPR35 peut entraîner diverses réponses intracellulaires, principalement par le couplage du récepteur à des protéines G qui peuvent déclencher des cascades de signalisation en aval. Ces cascades impliquent souvent la modulation des niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), la régulation des canaux ioniques et l'activation de kinases et d'autres molécules de signalisation qui jouent un rôle central dans les réponses cellulaires. La diversité des activateurs du GPR35 provient de la capacité du récepteur à être engagé par une large gamme de ligands, y compris des petites molécules, des peptides et des ions.
Le récepteur GPR35 est connu pour son profil de liaison promiscuité, lui permettant d'être activé par une variété de composés structurellement divers, y compris des ligands endogènes tels que l'acide kynurénique, ainsi que des molécules synthétiques. Les activateurs du GPR35 peuvent se comporter comme des agonistes complets, des agonistes partiels ou des modulateurs allostériques du récepteur, ce qui signifie que leur interaction avec le GPR35 peut induire différents changements de conformation du récepteur et, par conséquent, conduire à des niveaux variés d'activation du récepteur. L'activation du GPR35 peut influencer plusieurs voies de signalisation, y compris celles impliquant les β-arrestines, qui peuvent médier la désensibilisation du récepteur, l'internalisation et l'initiation d'événements de signalisation distincts indépendants des protéines G. La nature multiforme de la signalisation du GPR35 implique que les activateurs de ce récepteur peuvent avoir des effets divers sur les fonctions cellulaires, en fonction du type de cellule, du contexte de signalisation et de l'activateur spécifique impliqué.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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5-Nitro-2-(3-phenylpropylamino)benzoic Acid (NPPB) | 107254-86-4 | sc-201542 sc-201542B sc-201542A | 10 mg 25 mg 50 mg | $107.00 $189.00 $311.00 | 7 | |
L'acide 5-nitro-2-(3-phénylpropylamino)benzoïque (NPPB) agit comme un modulateur du GPR35, présentant une capacité unique à stabiliser la conformation du récepteur par le biais d'interactions hydrophobes et de liaisons hydrogène. Ce composé influence les voies de signalisation du calcium intracellulaire, favorisant des réponses cellulaires distinctes. Ses caractéristiques structurelles permettent un engagement sélectif des récepteurs, tandis que sa solubilité dynamique améliore sa biodisponibilité, ce qui permet une modulation efficace de l'activité du GPR35 dans divers environnements. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acide niflumique est un modulateur du GPR35, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions électrostatiques spécifiques avec les sites récepteurs, influençant les cascades de signalisation en aval. Sa configuration structurelle unique permet une liaison sélective qui modifie la dynamique des récepteurs et améliore l'efficacité de la transduction du signal. En outre, la nature amphiphile du composé facilite la perméabilité des membranes, ce qui favorise l'absorption cellulaire et l'interaction avec les bicouches lipidiques, influençant ainsi les voies médiées par le GPR35. | ||||||
Rosmarinic Acid | 20283-92-5 | sc-202796 sc-202796A | 10 mg 50 mg | $57.00 $107.00 | 4 | |
L'acide rosmarinique agit comme un modulateur du GPR35, présentant une capacité distinctive à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés au sein du récepteur. Cette interaction stabilise la conformation active du récepteur, ce qui permet d'améliorer les voies de signalisation. Sa structure polyphénolique contribue à ses propriétés antioxydantes, influençant les états redox cellulaires. En outre, la solubilité du composé dans divers solvants favorise sa biodisponibilité, ce qui facilite son engagement avec le GPR35 dans divers contextes biologiques. | ||||||
D-Luciferin potassium salt | 115144-35-9 | sc-278918 | 50 mg | $120.00 | ||
Le sel de potassium de D-Luciférine est un ligand du GPR35, caractérisé par ses propriétés bioluminescentes uniques qui résultent de son interaction avec le récepteur. Ce composé s'engage dans des interactions hydrophobes spécifiques, favorisant l'activation du récepteur et les cascades de signalisation en aval. Sa flexibilité structurelle permet des changements rapides de conformation, ce qui améliore la cinétique de la réaction. En outre, la forme saline améliore la solubilité, ce qui facilite l'engagement efficace du récepteur dans divers environnements. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast (M&B 22948) agit comme un modulateur du GPR35, qui se distingue par sa capacité à se lier sélectivement au récepteur, influençant ainsi la signalisation calcique intracellulaire. Sa structure moléculaire unique permet des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, qui stabilisent le complexe récepteur-ligand. Le composé présente une cinétique de réaction remarquable, permettant une activation rapide des voies en aval. En outre, sa nature lipophile améliore la perméabilité des membranes, optimisant ainsi sa dynamique d'interaction dans les environnements cellulaires. | ||||||
Pamoic acid disodium salt | 6640-22-8 | sc-362777 | 25 g | $63.00 | ||
Le sel disodique de l'acide pamoïque est un modulateur du GPR35, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions électrostatiques uniques avec le récepteur. Ce composé facilite l'activation des cascades de signalisation par des changements de conformation distincts dans la structure du récepteur. Sa double nature ionique favorise sa solubilité dans les environnements aqueux, ce qui améliore sa biodisponibilité. En outre, la capacité du composé à former des complexes stables avec le GPR35 souligne son potentiel d'influence sur divers processus intracellulaires. | ||||||
Compound 10 | 123021-85-2 | sc-364688 sc-364688A | 5 mg 25 mg | $111.00 $432.00 | ||
Le composé 10 agit comme un modulateur du GPR35, présentant une capacité unique à stabiliser les dimères de récepteurs par le biais d'interactions hydrophobes. Ce composé déclenche des voies de signalisation spécifiques en induisant des changements allostériques dans la conformation du récepteur. Ses caractéristiques lipophiles améliorent la perméabilité des membranes, ce qui permet un engagement efficace des récepteurs. En outre, l'affinité de liaison sélective du composé 10 contribue à son profil cinétique distinct, influençant les réponses cellulaires en aval. | ||||||
Pamoic acid | 130-85-8 | sc-212523 | 100 g | $90.00 | ||
L'acide pamoïque est un modulateur du GPR35, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions ioniques et de liaison hydrogène avec le récepteur. Ce composé favorise l'activation du récepteur par un mécanisme unique qui modifie la disposition spatiale des acides aminés clés, facilitant ainsi la transduction du signal. Sa nature amphipathique renforce son interaction avec les bicouches lipidiques, optimisant ainsi sa localisation et son efficacité dans les environnements cellulaires. La dynamique de liaison distincte du composé façonne encore davantage son influence sur les voies médiées par les récepteurs. | ||||||