Inhibiteurs GPR19
Les inhibiteurs courants de la GPR19 comprennent, sans s'y limiter, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, l'ester méthylique de L-NG-Nitroarginine (L-NAME) CAS 51298-62-5 et LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs chimiques du GPR19 peuvent agir par divers mécanismes pour entraver les voies de signalisation spécifiques associées à ce récepteur couplé aux protéines G. La toxine de la coqueluche, par exemple, inhibe le GPR19 en empêchant son interaction avec les protéines Gi/o par ADP-ribosylation. La toxine de la coqueluche, par exemple, inhibe le GPR19 en empêchant son interaction avec les protéines Gi/o par ADP-ribosylation, bloquant ainsi la capacité du récepteur à initier la signalisation via la voie Gi/o. De même, le NF449 est un puissant inhibiteur de la sous-unité Gs alpha, qui pourrait inhiber le GPR19 en empêchant l'activation des protéines Gs et la production subséquente du messager secondaire qu'est l'AMPc. Le PD 98059 cible l'enzyme MEK, qui est en amont de la voie ERK/MAPK; l'inhibition de cette voie réduirait la signalisation du GPR19. L'U73122 agit en inhibant la phospholipase C (PLC), qui joue un rôle crucial dans la production d'inositol trisphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG); en entravant cette voie, l'U73122 pourrait inhiber la signalisation du GPR19.
Le LY294002 agit en inhibant les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), empêchant ainsi potentiellement le GPR19 d'initier la signalisation de la voie PI3K/AKT, ce qui entraverait toute phosphorylation de l'AKT induite par le GPR19 et les activités de signalisation en aval. Go 6983 perturbe l'activité de la protéine kinase C (PKC), ce qui pourrait inhiber la signalisation du GPR19. Y27632 inhibe spécifiquement la protéine kinase associée à Rho (ROCK); cet inhibiteur pourrait empêcher l'influence du récepteur sur le cytosquelette. Le ML-7, en tant qu'inhibiteur de la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), pourrait entraver la signalisation du GPR19. Le SB 203580, en inhibant la MAPK p38, pourrait inhiber le GPR19. PP2, un inhibiteur de kinases de la famille Src, pourrait perturber la signalisation du GPR19. Enfin, le BAPTA-AM, en séquestrant le calcium intracellulaire, peut inhiber le GPR19, car il tamponne les niveaux de calcium et perturbe les processus de signalisation médiés par le calcium.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche peut inhiber le GPR19 en ADP-ribosylant les protéines Gi/o, empêchant leur interaction avec le récepteur, ce qui bloque la signalisation du GPR19 par la voie Gi/o. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Le NF449 est un puissant inhibiteur de la sous-unité Gs alpha, qui pourrait inhiber le GPR19 s'il passe par la protéine Gs en empêchant son activation et la production d'AMPc qui s'ensuit. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 inhibe la MEK, qui est en amont de la voie ERK/MAPK; l'inhibition de cette voie pourrait réduire la signalisation du GPR19 si ce dernier est couplé à l'activation de la MAPK. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Le L-NAME est un inhibiteur de l'oxyde nitrique synthase; la réduction des niveaux de NO pourrait inhiber la signalisation du GPR19 si ce dernier est couplé à des voies qui utilisent le NO comme messager secondaire. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 inhibe la PI3K, et si le GPR19 engage la voie PI3K/AKT, cet inhibiteur pourrait empêcher la phosphorylation de l'AKT induite par le GPR19 et sa signalisation en aval. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 est un inhibiteur de la PKC; en inhibant la PKC, il pourrait entraver la signalisation du GPR19 si ce dernier active la PKC dans le cadre de sa cascade de signalisation. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632 inhibe ROCK, et si GPR19 utilise la signalisation RhoA/ROCK, cet inhibiteur pourrait empêcher les effets en aval de l'activation de GPR19 sur le cytosquelette. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 est un inhibiteur de la myosine light chain kinase (MLCK); l'inhibition de la MLCK pourrait entraver la signalisation du GPR19 si elle repose sur la régulation de la dynamique de la myosine et de l'actine. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur de la MAPK p38; en empêchant l'activation de la MAPK p38, il pourrait inhiber la signalisation du GPR19 si ce dernier engage cette voie activée par le stress. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur des kinases de la famille Src; l'inhibition de ces kinases pourrait entraver la signalisation du GPR19 si elle implique des événements de phosphorylation médiés par les kinases de la famille Src. | ||||||