Inhibiteurs GPR177

Les inhibiteurs courants du GPR177 comprennent, sans s'y limiter, l'IWP-2 CAS 686770-61-6, 2-((4-Oxo-3-phényl-3,4,6,7-tétrahydrothiéno[3, 2-d]pyrimidin-2-yl)thio)-N-(5-phenylpyridin-2-yl)acetamide CAS 1427782-89-5, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, XAV939 CAS 284028-89-3 et IWR-1-endo CAS 1127442-82-3.

Les inhibiteurs du GPR177 représentent une classe de produits chimiques conçus pour moduler l'activité du GPR177, un régulateur clé impliqué dans les voies de signalisation Wnt. Parmi ces inhibiteurs, l'IWP-2 et l'IWP-L6 se distinguent comme des inhibiteurs indirects qui perturbent la production et la sécrétion de Wnt. En empêchant la palmitoylation et la libération des ligands Wnt par GPR177, ces inhibiteurs influencent les voies de signalisation Wnt en aval, ce qui entraîne une altération des réponses cellulaires dans divers contextes biologiques. Wnt-C59 et XAV-939, une autre série d'inhibiteurs indirects, agissent en ciblant différents aspects de la signalisation Wnt. Le Wnt-C59 bloque la production de ligands Wnt actifs, tandis que le XAV-939 stabilise l'Axin en inhibant la tankyrase, ce qui a un impact indirect sur la signalisation Wnt médiée par le GPR177. Ces inhibiteurs fournissent des outils précieux pour disséquer les rôles régulateurs complexes du GPR177 dans les processus cellulaires influencés par les voies Wnt.

L'inhibition directe de GPR177 n'est pas encore bien établie, mais des composés comme LGK-974 et KY02111 modulent indirectement GPR177 en interférant avec l'acylation et la sécrétion des ligands Wnt. Le CCT036477, la salinomycine, le PRI-724, le NSC668036 et le WIKI4 représentent des inhibiteurs indirects supplémentaires ciblant les voies de signalisation Wnt pour influencer les réponses cellulaires médiées par le GPR177. En résumé, la classe chimique des inhibiteurs du GPR177 comprend une gamme variée de composés qui modulent directement ou indirectement le GPR177, en influençant les voies de signalisation Wnt. Ces inhibiteurs offrent des outils précieux pour élucider les rôles complexes du GPR177 dans les processus cellulaires influencés par la signalisation Wnt.