Inhibiteurs GPR137C
Les inhibiteurs courants du GPR137C comprennent notamment la staurosporine CAS 62996-74-1, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, le cholestérol CAS 57-88-5, la forskoline CAS 66575-29-9 et la cyclopamine CAS 4449-51-8.
Les inhibiteurs du GPR137C englobent une gamme de composés chimiques qui atténuent l'activité fonctionnelle de la protéine par divers mécanismes biochimiques. Par exemple, certains inhibiteurs agissent par antagonisme compétitif au niveau du site de liaison du ligand du GPR137C, empêchant directement l'activation du récepteur. D'autres inhibiteurs parviennent à l'inhibition en se liant à des sites allostériques, modifiant la conformation du récepteur et donc sa capacité à s'engager dans une signalisation normale. Certains inhibiteurs ciblent la protéine G elle-même, qui est cruciale pour la transduction du signal du GPR137C. En bloquant la capacité de la protéine G à se coupler au récepteur ou à activer les effecteurs en aval, ces inhibiteurs diminuent efficacement la signalisation médiée par le GPR137C. Une autre classe d'inhibiteurs agit en perturbant les voies en aval, telles que la voie MAPK/ERK, qui suit l'activation du GPR137C. Cette approche indirecte entraîne une diminution de la signalisation globale du GPR137C, car les voies qu'il active habituellement sont rendues inactives.
En outre, certains composés modulent la fonction du GPR137C en influençant divers mécanismes cellulaires qui ne font pas exclusivement partie de la signalisation du GPR137C mais qui sont interconnectés avec sa fonction. Par exemple, l'inhibition de l'oxyde nitrique synthase affecte les voies de signalisation que le GPR137C pourrait utiliser pour certaines réponses cellulaires. De même, en modifiant le flux ionique cellulaire par la modulation des canaux potassiques, certains inhibiteurs peuvent indirectement affecter l'environnement cellulaire dans lequel le GPR137C opère, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle du récepteur. D'autres composés inhibent des enzymes comme la phospholipase C ou des kinases comme RAF1, qui jouent un rôle central dans les voies de transduction du signal utilisées par le GPR137C, diminuant ainsi l'activité du récepteur. Même les systèmes de neurotransmetteurs peuvent être ciblés, car certains inhibiteurs du GPR137C affectent la transmission GABAergique, ce qui indique une large influence sur les réseaux de communication cellulaire qui peuvent croiser les voies de signalisation du GPR137C.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un puissant inhibiteur de kinases qui cible un large éventail de kinases impliquées dans la signalisation cellulaire. En inhibant les kinases qui phosphorylent le GPR137C, la staurosporine peut réduire l'activité fonctionnelle du GPR137C en empêchant son activation. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Un inhibiteur des récepteurs couplés aux protéines Gi/o. Le GPR137C étant un récepteur couplé à la protéine G, la toxine pertussique peut empêcher le GPR137C d'interagir avec les protéines G qui lui sont associées, inhibant ainsi ses fonctions de signalisation. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
En tant que composant essentiel des radeaux lipidiques, le cholestérol peut moduler la localisation et la fonction des récepteurs couplés aux protéines G. Une altération des niveaux de cholestérol dans les membranes peut entraîner une diminution de la concentration de cholestérol dans les récepteurs. Une altération des niveaux de cholestérol dans les membranes peut nuire à la localisation et à la signalisation correctes du GPR137C. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Activateur de l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc qui peut réguler la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G. Cette modulation peut conduire à l'inhibition de l'ILT-3 et à l'augmentation des niveaux d'AMPc. Cette modulation peut conduire à l'inhibition de la signalisation du GPR137C par désensibilisation ou par inhibition de la diaphonie. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Inhibe la voie de signalisation Hedgehog, qui pourrait croiser la signalisation GPR137C. En inhibant cette voie, la cyclopamine peut indirectement affecter la cascade de signalisation dans laquelle GPR137C est impliqué. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Inhibiteur de la kinase Raf, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. Étant donné que le GPR137C peut émettre un signal par le biais de cette voie, l'inhibition de la kinase Raf peut entraîner une diminution de l'activité du GPR137C. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Inhibiteur sélectif de la protéine Gq/11 qui peut empêcher le GPR137C d'activer la voie de signalisation Gq/11, inhibant ainsi les effets en aval médiés par le GPR137C. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Antagoniste de divers récepteurs de neurotransmetteurs qui peut également se lier à des récepteurs orphelins couplés aux protéines G, tels que le GPR137C, dont il inhibe la fonction. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Inhibiteur de la protéine kinase C à large spectre qui peut inhiber les voies de signalisation auxquelles le GPR137C pourrait participer, entraînant une diminution de la signalisation induite par le GPR137C. | ||||||