GPR116 Activateurs

Les activateurs communs du GPR116 comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, la forskoline CAS 66575-29-9, le cholécalciférol CAS 67-97-0, l'acide pentaénoïque Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z (20:5, n-3) CAS 10417-94-4 et la dexaméthasone CAS 50-02-2.

Le GPR116, également connu sous le nom de récepteur F5 couplé à la protéine G d'adhésion (ADGRF5), est un membre de la famille des GPCR d'adhésion, qui se caractérise par un long fragment N-terminal dont on pense qu'il joue un rôle dans les processus d'adhésion cellulaire. La protéine est principalement exprimée dans l'endothélium pulmonaire, ce qui suggère une fonction spécialisée dans la biologie pulmonaire. Le rôle physiologique précis de la GPR116 reste un domaine de recherche actif, mais on pense qu'elle est impliquée dans le maintien d'une fonction et d'une structure pulmonaires correctes. L'activité du GPR116 est modulée par ses niveaux d'expression, qui peuvent être influencés par divers signaux extracellulaires et voies de signalisation intracellulaires. Il est essentiel de comprendre la régulation de l'expression du GPR116 pour élucider sa fonction dans la physiologie normale et en réponse à des stimuli environnementaux.

On a identifié une série de composés chimiques capables d'induire l'expression du GPR116. Ces activateurs couvrent un spectre varié d'entités moléculaires, chacune ayant des mécanismes d'action distincts. Par exemple, l'acide rétinoïque, un métabolite de la vitamine A, peut déclencher l'activation transcriptionnelle de certains gènes en interagissant avec ses récepteurs nucléaires, qui peuvent inclure le gène codant pour le GPR116. De même, la forskoline, un composé d'origine végétale, peut augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire, activant ainsi la protéine kinase A (PKA) et entraînant une augmentation de l'expression du GPR116. Les acides gras comme l'acide eicosapentaénoïque (EPA) peuvent engager les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR), ce qui peut entraîner l'activation transcriptionnelle du GPR116. D'autres composés tels que la dexaméthasone, le lithium et la metformine sont connus pour interagir avec les voies de signalisation cellulaires qui peuvent converger vers la régulation génétique du GPR116, et éventuellement stimuler son expression. En outre, il a été démontré que des composés naturels tels que l'épigallocatéchine gallate (EGCG), que l'on trouve dans le thé vert, et la curcumine, l'ingrédient actif du curcuma, activent diverses voies de signalisation qui peuvent conduire à l'augmentation de certains gènes, y compris le GPR116.