GPR103 Activateurs

Les activateurs GPR103 courants comprennent, entre autres, la capsaïcine CAS 404-86-4, le resvératrol CAS 501-36-0, la curcumine CAS 458-37-7, la forskoline CAS 66575-29-9 et la quinidine CAS 56-54-2.

Les activateurs GPR103 peuvent être divisés en plusieurs catégories. Le premier groupe comprend l'anandamide et le cannabidiol. Ces deux cannabinoïdes sont connus pour stimuler les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), ce qui peut améliorer l'activité fonctionnelle du GPR103, un membre de la famille des RCPG. Le deuxième groupe contient la capsaïcine, un composé qui agit comme un ligand du récepteur potentiel transitoire vanilloïde 1 (TRPV1). L'activation du TRPV1 peut déclencher des événements de signalisation en aval qui comprennent l'activation des RCPG, ce qui constitue une autre voie potentielle pour renforcer l'activité du GPR103. Le resvératrol et la curcumine constituent un autre groupe d'activateurs du GPR103. Le resvératrol, un composé polyphénolique, active les sirtuines, qui peuvent moduler l'activité des RCPG. La curcumine, un autre composé polyphénolique, peut également affecter les voies de signalisation des RCPG, ce qui suggère une voie possible pour renforcer l'activation du GPR103. La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Le GPR103 étant un GPCR, l'augmentation des niveaux d'AMPc peut renforcer son activité fonctionnelle. En revanche, la quinidine, un bloqueur connu des canaux K+ voltage-gated, peut indirectement influencer la fonction GPCR et donc la fonction GPR103.

Le dernier groupe d'activateurs du GPR103 comprend l'épinéphrine, la dopamine, l'acétylcholine, la L-arginine et le sildénafil. L'épinéphrine et la dopamine sont des neurotransmetteurs qui activent leurs récepteurs respectifs, entraînant une élévation des niveaux d'AMPc. Cette élévation de l'AMPc peut potentiellement renforcer la fonction du GPR103. L'acétylcholine active les récepteurs muscariniques, ce qui entraîne la production d'IP3 et de DAG, qui peuvent indirectement renforcer la fonction du GPR103. La L-arginine, un substrat de l'oxyde nitrique synthase, peut augmenter les niveaux d'oxyde nitrique. Cela conduit à l'activation de la guanylate cyclase et, par la suite, à une augmentation des niveaux de GMPc. L'augmentation des niveaux de GMPc peut potentiellement renforcer la fonction du GPR103. Enfin, le sildénafil, un inhibiteur de la PDE5, peut augmenter les niveaux de GMPc, ce qui constitue un autre mécanisme potentiel d'amélioration de la fonction du GPR103.