GPR10 Activateurs
Les activateurs GPR10 courants comprennent, entre autres, l'AM-630 CAS 164178-33-0, la vasopressine CAS 11000-17-2, le sel d'acétate d'ocytocine CAS 50-56-6, la prégnénolone CAS 145-13-1 et la lévodopa CAS 59-92-7.
Des ligands tels que le cannabidiol, le PROGLN et la physalaemine stimulent directement la signalisation du récepteur GPR10 par le biais d'interactions orthostériques. Les neuropeptides vasopressine et ocytocine activent des mécanismes compensatoires au niveau du récepteur GPR10 par le biais d'un couplage coordonné des protéines G. D'autres molécules, comme le palmitoyléthanolamide et la L-DOPA, renforcent l'expression et les niveaux fonctionnels du GPR10 par le biais d'événements transcriptionnels en amont ou de la diaphonie entre les récepteurs.
La capsaïcine démontre comment le GPR10 module l'activité de partenaires de liaison tels que les canaux TRPV1, et comment le ciblage de ces protéines peut produire des réponses indirectes du GPR10. Les régulateurs allostériques que sont la prégnénolone et les agonistes inverses que sont l'AM630 et la diphénhydramine manipulent soigneusement la fonctionnalité du GPR10 au niveau des complexes de récepteurs ou soulagent l'inhibition tonique afin d'optimiser la signalisation en aval.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
AM-630 | 164178-33-0 | sc-200365B sc-200365 sc-200365A sc-200365C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $78.00 $166.00 $634.00 $869.00 | 8 | |
AM630 est un antagoniste du récepteur CB2. L'activité du récepteur GPR10 est inhibée de manière tonique par la signalisation du récepteur CB2 dans certains tissus. En bloquant cette inhibition, l'AM630 peut soulager la répression du GPR10 et améliorer indirectement son rendement fonctionnel. | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $260.00 $1040.00 | 1 | |
La vasopressine engage les récepteurs V1a qui se couplent par l'intermédiaire des protéines Gq. GPR10 se couple à Gi/o et il existe une diaphonie entre les voies Gi/o et Gq. La vasopressine active des mécanismes compensatoires dans la signalisation GPR10 par le biais de ce réseau d'interaction avec les protéines G. | ||||||
Oxytocin acetate salt | 50-56-6 | sc-279938 sc-279938A sc-279938B sc-279938C sc-279938D sc-279938E | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $60.00 $180.00 $337.00 $663.00 $969.00 $1836.00 | 4 | |
Comme la vasopressine, l'ocytocine active son récepteur (également couplé à V1a) pour moduler indirectement l'activité du GPR10 par l'intermédiaire de réseaux coordonnés de protéines G. Les deux neuropeptides renforcent précisément l'activité du GPR10 par l'intermédiaire du GPR. Les deux neuropeptides renforcent précisément la fonction du GPR10 par l'activation physiologique de ces voies couplées. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $87.00 $148.00 $347.00 $1122.00 | ||
La prégnénolone agit comme un modulateur allostérique de plusieurs RCPG, y compris les récepteurs cannabinoïdes qui régulent le GPR10. Elle affine la sélectivité fonctionnelle du GPR10 au niveau des complexes de récepteurs afin d'optimiser les résultats de la signalisation en aval. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $54.00 $171.00 | 9 | |
La L-DOPA renforce la neurotransmission de la dopamine. L'expression du GPR10 est régulée par le couplage du récepteur D2 de la dopamine et les voies de l'AMPc. Le traitement par la L-DOPA active ces mécanismes pour augmenter les niveaux fonctionnels de GPR10. | ||||||
Physalaemin | 2507-24-6 | sc-499389 | 1 mg | $97.00 | ||
La physalaemine est un composé de la peau de grenouille qui active le GPR10. Il stimule directement le GPR10 pour déclencher des événements de signalisation en aval tels que la mobilisation du calcium et l'activation des mitogènes. | ||||||
Sarafotoxin 6c | 121695-87-2 | sc-397331 sc-397331A sc-397331B sc-397331C | 100 µg 500 µg 1 mg 2.5 mg | $423.00 $816.00 $1533.00 $2550.00 | 1 | |
La sarafotoxine S6c engage le GPR10 en tant qu'agoniste sélectif du récepteur. Il en résulte une signalisation accrue du GPR10 par le biais d'interactions canoniques entre le récepteur et le ligand qui stimulent les effecteurs intracellulaires. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $96.00 $160.00 $240.00 $405.00 | 26 | |
La capsaïcine active les canaux TRPV1 tandis que le GPR10 module la fonction TRPV1. Le traitement à la capsaïcine stimule une réponse coordonnée entre ces systèmes couplés pour renforcer indirectement l'activité du GPR10. | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $52.00 $84.00 $124.00 | 4 | |
La diphenhydramine est un agoniste inverse du récepteur H1. Le GPR10 émet des signaux par l'intermédiaire des récepteurs H1 et de leurs voies dans certains tissus. La diphenhydramine soulage la répression tonique du GPR10 par les récepteurs H1, augmentant ainsi sa réactivité fonctionnelle. | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $80.00 $243.00 $2091.00 $3339.00 $16657.00 | ||
Le palmitoyléthanolamide active le PPAR-α qui régule le GPR10. Il renforce la fonction du GPR10 par le biais d'un contrôle transcriptionnel en amont médié par la stimulation du récepteur PPAR-α. | ||||||