GPR-137 Activateurs
Les activateurs courants du GPR-137 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le PGE2 CAS 363-24-6, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et la dobutamine CAS 34368-04-2.
Le GPR-137 peut s'engager dans divers mécanismes pour initier les voies de signalisation de la protéine. La forskoline, en stimulant directement l'adénylyl cyclase, produit une augmentation des niveaux d'AMPc cellulaire, un messager secondaire essentiel qui active la protéine kinase A (PKA). Une fois activée, la PKA peut phosphoryler diverses protéines, dont le GPR-137, modulant ainsi son activité. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique non sélectif, augmente également les concentrations d'AMPc via les récepteurs bêta-adrénergiques, déclenchant une cascade qui peut aboutir à l'activation du GPR-137. La prostaglandine E2 (PGE2) et l'histamine agissent par l'intermédiaire de leurs récepteurs respectifs couplés à la protéine G. Ces deux agents augmentent l'AMPc intracellulaire, ce qui permet à la PKA de modifier potentiellement l'activité du GPR-137 par phosphorylation.
Les agents adrénergiques, la dobutamine et l'épinéphrine, par l'intermédiaire des récepteurs bêta-1 et bêta-adrénergiques respectivement, augmentent les niveaux d'AMPc dans certains tissus. La terbutaline et le salbutamol, en tant qu'agonistes des récepteurs adrénergiques bêta-2, stimulent sélectivement la production d'AMPc dans les cellules musculaires lisses, ce qui active la PKA. Si le GPR-137 est présent et sensible dans ces tissus, la PKA pourrait alors phosphoryler la protéine. Le bêta-estradiol, qui peut activer les récepteurs couplés aux protéines G, peut également entraîner une augmentation de l'AMPc et une activation ultérieure de la PKA, influençant ainsi l'activité du GPR-137. En outre, la dopamine, par l'intermédiaire de ses récepteurs neuronaux couplés à la protéine G, et le glucagon, en ciblant son récepteur hépatique, entraînent tous deux une augmentation de l'AMPc, ce qui pourrait faciliter la phosphorylation du GPR-137 par la PKA. Enfin, la modulation de l'AMPc par l'adénosine via son propre ensemble de récepteurs constitue une autre voie de modulation de l'activité du GPR-137, en supposant que la protéine soit co-exprimée et réponde à l'activation des récepteurs de l'adénosine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'augmentation de l'AMPc peut renforcer la signalisation du GPR-137 en supposant que la signalisation du GPR-137 est couplée à une protéine G qui répond aux niveaux d'AMP cyclique. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique non sélectif, qui peut augmenter l'AMPc intracellulaire en activant l'adénylyl cyclase par l'intermédiaire du récepteur bêta-adrénergique. Les niveaux élevés d'AMPc peuvent entraîner l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler et activer le GPR-137 si ce dernier est un substrat de la PKA. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire, qui peut provoquer l'activation de la PKA. La PKA peut alors cibler le GPR-137 dans le cadre d'une cascade de signalisation, conduisant à son activation. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier à son récepteur H2 couplé à la protéine G, augmentant l'AMPc par l'activation de l'adénylyl cyclase. Par la suite, la PKA peut être activée, ce qui peut phosphoryler le GPR-137 et conduire à son activation. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
La dobutamine est un agoniste bêta-1 adrénergique qui peut augmenter les niveaux d'AMPc dans les cellules cardiaques. Si le GPR-137 est exprimé dans le tissu cardiaque et réagit aux variations de l'AMPc, l'action de la dobutamine pourrait activer le GPR-137 par l'intermédiaire de la signalisation PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation de la PKA. La PKA active alors potentiellement le GPR-137 par phosphorylation si le GPR-137 est présent dans le tissu et fait partie de la voie de signalisation adrénergique. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline, un agoniste bêta-2 adrénergique, peut augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA, à son tour, peut activer le GPR-137 en le phosphorylant si le GPR-137 fait partie de la voie de réponse bêta-adrénergique dans les cellules. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste sélectif des récepteurs bêta-2 adrénergiques qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire. Cette augmentation de l'AMPc peut conduire à l'activation de la PKA, qui pourrait potentiellement phosphoryler et activer la GPR-137 si la protéine est impliquée dans cette voie. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Il a été démontré que le bêta-estradiol active certains GPR par des voies non génomiques. Si le GPR-137 est affecté de la même manière, le bêta-estradiol peut conduire à une activation par des systèmes de messagers secondaires tels que l'AMPc. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut fonctionner par l'intermédiaire de ses récepteurs couplés à la protéine G pour augmenter les niveaux d'AMPc dans certaines voies neuronales. Bien que le rôle du GPR-137 dans la signalisation dopaminergique ne soit pas bien établi, la dopamine peut activer le GPR-137 par le biais de la phosphorylation de la PKA dépendante de l'AMPc dans ces voies. | ||||||