Inhibiteurs GPN2

Les inhibiteurs courants de la GPN2 comprennent, entre autres, le MLN8237 CAS 1028486-01-2, la rapamycine CAS 53123-88-9, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, le Cycloheximide CAS 66-81-9 et l'AZD8055 CAS 1009298-09-2.

Les inhibiteurs de GPN2 sont des composés chimiques qui interfèrent avec les processus cellulaires et les voies de signalisation essentiels à l'activité fonctionnelle de GPN2, une protéine impliquée dans le transport nucléocytoplasmique et la progression du cycle cellulaire. L'alisertib, un inhibiteur de l'Aurora kinase A, perturbe la progression du cycle cellulaire, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité de la GPN2, qui est nécessaire à la division cellulaire. De même, les inhibiteurs de mTOR Rapamycine, AZD8055 et Torin 2 freinent la croissance et la prolifération cellulaires, processus dans lesquels la GPN2 est impliquée. La présence de ces composés entraîne une réduction des voies que la GPN2 facilite, diminuant ainsi son activité. Le mécanisme d'inhibition de la synthèse protéique du cycloheximide affecte directement la production de GPN2, garantissant une diminution de son activité en limitant sa synthèse. La shikonine, qui cible la pyruvate kinase M2, perturbe la production d'énergie cellulaire, ce qui pourrait réduire les fonctions de la GPN2 qui dépendent de l'énergie, comme son rôle dans le transport nucléocytoplasmique.

D'autres inhibiteurs de la GPN2 interfèrent avec divers aspects du traitement des acides nucléiques et du repliement des protéines, affectant indirectement la fonctionnalité de la GPN2. La Brefeldine A, en inhibant l'ARF, perturbe le trafic des vésicules, ce qui est crucial pour les fonctions de transport dont la GPN2 est le médiateur. L'inhibition de l'ARN polymérase par le triptolide entraîne une réduction de la synthèse de l'ARN, diminuant ainsi l'implication de la GPN2 dans le transport des molécules d'ARN. La liaison de la geldanamycine à la Hsp90 affecte l'activité chaperonne nécessaire au bon repliement et au bon fonctionnement de diverses protéines, dont la GPN2, ce qui entraîne une diminution de son activité. La mitoxantrone, un inhibiteur de topoisomérase de type II, en entravant la synthèse et la réparation de l'ADN, peut indirectement diminuer l'activité de la GPN2, qui est importante pendant la réplication de l'ADN. Collectivement, ces composés utilisent divers mécanismes biochimiques pour diminuer l'activité fonctionnelle de la GPN2 en ciblant les voies et processus cellulaires dans lesquels elle est impliquée.