Inhibiteurs GPN1

Les inhibiteurs courants de la GPN1 comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, la forskoline CAS 66575-29-9, le butyrate de sodium CAS 156-54-7 et le β-estradiol CAS 50-28-2.

Les inhibiteurs de GPN1 sont des composés chimiques qui ciblent sélectivement la protéine GTPase 1 à boucle GPN (GPN1), un composant essentiel dans les processus cellulaires impliquant l'importation nucléaire de l'ARN polymérase II. La GPN1, ainsi que ses homologues GPN2 et GPN3, fait partie de la famille des protéines GPN, caractérisée par son rôle dans la liaison et l'hydrolyse des nucléotides. Les inhibiteurs de la GPN1 agissent en perturbant la capacité de la protéine à se lier au GTP, interférant ainsi avec son rôle dans le transport de l'ARN polymérase II dans le noyau, une étape essentielle pour la régulation de la transcription. Il a été démontré que la protéine GPN1 interagit avec diverses machineries d'importation nucléaire, y compris le complexe du pore nucléaire, ce qui souligne encore son importance dans l'homéostasie cellulaire.Chimiquement, les inhibiteurs de GPN1 peuvent varier dans leur structure mais contiennent généralement des groupes fonctionnels qui leur permettent d'interagir avec les domaines de liaison aux nucléotides de la GPN1. Ces inhibiteurs reposent souvent sur des interactions spécifiques avec le site actif ou les régions allostériques de la protéine, ce qui entraîne l'inhibition de son activité GTPase. Ces composés sont des outils précieux pour les études de biologie moléculaire et de biochimie, où ils sont utilisés pour sonder le rôle spécifique de la GPN1 dans la régulation de la transcription et les processus de transport nucléaire. En modulant l'activité de la GPN1, les chercheurs peuvent disséquer son rôle dans des réseaux de régulation plus larges, en mettant en lumière sa contribution à la fonction cellulaire et son interaction avec d'autres GTPases impliquées dans des voies similaires.