Inhibiteurs GPAT2
Les inhibiteurs courants de la GPAT2 comprennent, entre autres, le C75 (racémique) CAS 191282-48-1, le TOFA (acide 5-(tétradécyloxy)-2-furoïque) CAS 54857-86-2, la cérulénine (synthétique) CAS 17397-89-6, l'acide bétulinique CAS 472-15-1 et le Radicicol CAS 12772-57-5.
La glycérol-3-phosphate acyltransférase 2 (GPAT2) est une enzyme critique impliquée dans la biosynthèse des glycérolipides, un processus fondamental pour la formation des triglycérides et des phospholipides dans les cellules. La GPAT2 catalyse spécifiquement l'étape initiale de la voie de synthèse des glycérolipides, l'acylation du glycérol-3-phosphate, qui est essentielle pour la génération du diacylglycérol, puis des triglycérides et des phospholipides. Cette enzyme joue un rôle crucial dans le métabolisme des lipides et est impliquée dans la régulation de la formation des gouttelettes lipidiques dans les cellules. Compte tenu de sa fonction essentielle dans la biosynthèse des lipides, l'activité de GPAT2 a de profondes implications sur la composition et la distribution des lipides cellulaires, affectant non seulement le stockage de l'énergie et la structure des membranes, mais aussi les voies de signalisation des lipides. La régulation de l'activité de la GPAT2 influence donc directement l'homéostasie des lipides cellulaires et a des implications plus larges pour les processus métaboliques au sein de l'organisme.
L'inhibition de la GPAT2 représente une approche ciblée de la modulation de la biosynthèse des lipides à son stade fondamental. Les mécanismes d'inhibition se concentrent sur la perturbation de la capacité de l'enzyme à catalyser l'acylation du glycérol-3-phosphate, réduisant ainsi la production de diacylglycérol et de molécules lipidiques en aval. Cet objectif peut être atteint grâce à diverses interactions moléculaires qui bloquent le site actif de l'enzyme, modifient sa conformation pour réduire son affinité pour les substrats ou entrent en compétition avec le substrat naturel pour les sites de liaison. Les inhibiteurs peuvent se lier directement au site actif de la GPAT2, empêchant l'accès au substrat et donc l'activité enzymatique nécessaire à la première étape de la synthèse des glycérolipides. Les inhibiteurs allostériques peuvent également se lier à des sites autres que le site actif, induisant des changements de conformation qui réduisent l'efficacité catalytique de l'enzyme. Le résultat d'une telle inhibition est une diminution de la synthèse des triglycérides et des phospholipides, affectant directement le métabolisme des lipides et influençant potentiellement le stockage des lipides et la composition des membranes. Grâce à ces mécanismes, l'inhibition de la GPAT2 offre une méthode précise pour contrôler les voies de biosynthèse des lipides, avec des implications pour la gestion de l'équilibre entre la synthèse et l'accumulation des lipides dans les cellules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
Le C75, un inhibiteur de la synthase des acides gras, peut entraîner une modification des profils d'acides gras, réduisant potentiellement la disponibilité des substrats pour la GPAT2 et donc son activité. | ||||||
TOFA (5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid) | 54857-86-2 | sc-200653 sc-200653A | 10 mg 50 mg | $95.00 $367.00 | 15 | |
L'acide 5-(tétradécyloxy)-2-furoïque (TOFA) est un inhibiteur de l'acétyl-CoA carboxylase, qui peut diminuer les niveaux de malonyl-CoA, affectant indirectement l'activité de la GPAT2. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
Ce composé inhibe l'acide gras synthase, ce qui entraîne une diminution de la synthèse des acides gras, qui sont des substrats de la GPAT2, réduisant ainsi son activité. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
En tant qu'inhibiteur de l'acétyl-CoA carboxylase, l'acide bétulinique peut réduire la disponibilité du malonyl-CoA, diminuant indirectement l'activité de la GPAT2. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Le radicicol se lie à Hsp90 et peut déstabiliser les protéines impliquées dans le métabolisme des lipides, ce qui pourrait affecter la fonction de GPAT2. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perhexiline inhibe la carnitine palmitoyltransférase-1 (CPT1), ce qui peut entraîner une modification des niveaux d'acyl-CoA, affectant indirectement l'activité de la GPAT2. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
Un inhibiteur de l'acyl-CoA synthétase à longue chaîne, qui peut réduire les niveaux d'acyl-CoA, le substrat de la GPAT2, diminuant ainsi son activité. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Ce composé inhibe la glycosylation liée à l'azote et peut affecter la stabilité et la fonction des protéines, y compris des enzymes comme la GPAT2. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Bien qu'il soit principalement utilisé pour inhiber l'HMG-CoA réductase, il affecte également les voies de biosynthèse des lipides, influençant probablement l'activité de la GPAT2 en modifiant les niveaux de substrat. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Initialement identifié comme un inhibiteur de la PKC, il peut affecter diverses voies cellulaires, ce qui pourrait affecter indirectement la GPAT2. | ||||||