Inhibiteurs GnRH-associated peptide
Les inhibiteurs courants des peptides associés à la GnRH comprennent, entre autres, le kétoconazole CAS 65277-42-1, le létrozole CAS 112809-51-5, le flutamide CAS 13311-84-7, la spironolactone CAS 52-01-7 et le finastéride CAS 98319-26-7.
Les inhibiteurs de peptides associés à la GnRH sont une classe de composés qui ciblent spécifiquement l'activité des peptides liés à l'hormone de libération de la gonadotrophine (GnRH). La GnRH est une hormone décapeptidique qui joue un rôle essentiel dans la régulation des processus de reproduction en stimulant la sécrétion de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH) par l'hypophyse antérieure. Les inhibiteurs des peptides associés à la GnRH agissent en modulant les interactions de la GnRH avec ses récepteurs ou en inhibant les voies de signalisation en aval qui sont activées par la liaison de la GnRH à son récepteur. Ces inhibiteurs peuvent interférer avec la conformation des peptides, l'affinité de liaison avec les récepteurs ou l'activation de cascades de signalisation intracellulaires telles que la voie des phosphoinositides. La structure moléculaire des inhibiteurs de peptides associés à la GnRH peut varier considérablement, mais nombre d'entre eux sont de petits peptides ou des mimétiques de peptides qui imitent la structure naturelle de la GnRH ou de ses domaines de liaison au récepteur. La spécificité de ces inhibiteurs est souvent affinée pour correspondre aux récepteurs de la GnRH hautement conservés, ce qui garantit une inhibition ciblée. Des modifications structurelles sont fréquemment apportées à ces molécules afin d'améliorer leur stabilité, leur affinité et leur sélectivité. Les modifications les plus courantes sont l'incorporation d'acides aminés non naturels, la cyclisation ou des changements dans le squelette peptidique, qui peuvent améliorer la résistance à la dégradation enzymatique et la cinétique de liaison. Grâce à ces modifications, les inhibiteurs peptidiques associés à la GnRH peuvent atteindre une grande sélectivité pour les sous-types de récepteurs de la GnRH, modulant ainsi les résultats physiologiques de la signalisation de la GnRH sans effets hors cible généralisés.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole inhibe les enzymes du cytochrome P450, qui jouent un rôle crucial dans la synthèse des stéroïdes. En réduisant les niveaux de stéroïdes, ce composé pourrait réguler à la baisse la rétroaction de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique, ce qui entraînerait une diminution de l'expression de la GAP. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Le létrozole inhibe l'enzyme aromatase, ce qui entraîne une diminution de la production d'œstrogènes. La baisse des niveaux d'œstrogènes pourrait réguler à la baisse la rétroaction positive sur les neurones à GnRH, réduisant ainsi l'expression de la GAP. | ||||||
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
Le flutamide, en tant qu'antagoniste des récepteurs androgéniques, peut diminuer le renforcement de la synthèse de la GnRH par les androgènes, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'expression de la GAP. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La spironolactone, par son activité anti-androgène, peut diminuer l'effet permissif des androgènes sur la synthèse de la GnRH et de la GAP, ce qui se traduit par des niveaux d'expression plus faibles. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
Le finastéride bloque la conversion de la testostérone en sa forme la plus active, la dihydrotestostérone (DHT). La réduction des niveaux de DHT pourrait réguler à la baisse l'expression de la GAP en atténuant le soutien androgénique des neurones à GnRH. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
Le dutastéride, comme le finastéride, inhibe la conversion de la testostérone en DHT. Cette action pourrait réduire la stimulation androgénique des neurones à GnRH, entraînant une diminution de l'expression de la GAP. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
Le danazol supprime l'axe hypophyso-ovarien en inhibant la production de gonadotrophines hypophysaires, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression de la GnRH et de la GAP. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
L'abiratérone inhibe le CYP17A1, une enzyme nécessaire à la synthèse des androgènes. La diminution des taux d'androgènes peut réduire la stimulation hormonale nécessaire à la synthèse normale de la GnRH et de la GAP. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
La mifépristone antagonise les récepteurs des glucocorticoïdes et de la progestérone. En perturbant ces boucles de rétroaction hormonale, elle pourrait réguler à la baisse l'activité des neurones à GnRH, ce qui entraînerait une diminution de l'expression de la GAP. | ||||||