GMPR2 Activateurs
Les activateurs courants de la GMPR2 comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, la PGE2 CAS 363-24-6 et la L-noradrénaline CAS 51-41-2.
L'isoprotérénol, la forskoline et divers autres agonistes des récepteurs couplés aux protéines G ainsi que les activateurs de l'adénylate cyclase ont tous pour fonction de stimuler la production de l'AMPc, second messager essentiel. Cela se produit par l'activation directe des récepteurs couplés aux protéines Gαs/Gαi à la surface des cellules ou par la stimulation directe des enzymes de l'adénylate cyclase au niveau intracellulaire. Les analogues de la forskoline présentant une sélectivité optimisée pour certaines isoformes d'adénylate cyclase sont prometteurs pour moduler plus précisément les signaux d'AMPc localisés.
Parallèlement, l'AMPc dibutryle et les nouveaux analogues de l'AMPc peuvent activer directement les voies effectrices dépendantes de l'AMPc, telles que celle impliquant la phosphorylation et l'activation de GMPR2 par la protéine kinase A (PKA). En empêchant la dégradation de l'AMPc élevé par l'inhibition des phosphodiestérases, les niveaux de cet important second messager sont maintenus pour prolonger la stimulation de protéines cibles importantes comme la GMPR2. Enfin, les activateurs de l'AMPK constituent un moyen innovant d'augmenter indirectement les niveaux d'AMPc par le biais de mécanismes tels que la production d'AMPc liée à la lipolyse, ce qui a pour effet d'améliorer la signalisation du GMPR2 par le biais de la voie critique de la diaphonie AMPc/GMP. Collectivement, ces composés reflètent diverses méthodes de stimulation de la fonction GMPR2 en ciblant son système de second messager en amont.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques. La GMPR2 est impliquée dans la voie de signalisation de l'AMPc en aval des récepteurs bêta-adrénergiques, de sorte que l'activation de ce système de récepteurs par l'isoprotérénol peut renforcer l'activité de la GMPR2. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. La GMPR2 fonctionne dans la voie de signalisation de l'AMPc, de sorte que l'AMPc élevé provenant de la stimulation par la forskoline entraîne une augmentation de l'activité de la GMPR2. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'AMPc dibutryle est un analogue de l'AMPc qui active la protéine kinase A (PKA) dépendante de l'AMPc. La PKA phosphoryle et active directement la GMPR2, de sorte que l'AMPc dibutryle renforce cette phosphorylation. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 émet un signal par l'intermédiaire des récepteurs EP couplés à la protéine G afin d'augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire par l'activation de l'adénylate cyclase. L'augmentation de l'AMPc stimule la voie dépendante de l'AMPc et l'activité du GMPR2. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La noradrénaline stimule les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques couplés aux protéines G. La stimulation des récepteurs bêta augmente l'AMPc et active la voie dépendante de l'AMPc impliquant la GMPR2. La stimulation des récepteurs bêta augmente l'AMPc et active la voie AMPc-dépendante impliquant GMPR2. | ||||||