Gm711 Activateurs

Les activateurs courants de la Gm711 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, le fragment de l'hormone parathyroïdienne (1-34) CAS 52232-67-4, l'IBMX CAS 28822-58-4 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.

Les activateurs du domaine de la sérine/thréonine kinase contenant 1 englobent une variété de composés qui influencent les voies de signalisation cellulaires, conduisant à l'augmentation de l'activité de Stkld1. Ces activateurs agissent par le biais de différents mécanismes, impliquant principalement des altérations de l'état de phosphorylation de Stkld1 ou la modulation des activités kinases en amont. Par exemple, des composés comme la forskoline et le rolipram ciblent la voie dépendante de l'AMPc, la forskoline stimulant directement l'adénylate cyclase et le rolipram inhibant la PDE4. Il en résulte des niveaux élevés d'AMPc et une activation ultérieure de la PKA, une kinase qui phosphoryle un éventail de protéines, dont Stkld1. De même, le fragment PTH (1-34) agit sur le récepteur PTH1R pour augmenter l'AMPc et l'activité de la PKA, ce qui conduit également à la phosphorylation et à l'activation de Stkld1.

En outre, l'activation de JNK par l'anisomycine peut phosphoryler des kinases à sérine/thréonine, ce qui renforce l'activité de Stkld1. Lorsque des inhibiteurs tels que SB 203580 et U0126 sont utilisés, ils peuvent réorienter la signalisation intracellulaire en inhibant les voies MAPK concurrentes ou MEK1/2, respectivement, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de Stkld1 en raison de la nature interconnectée des réseaux de signalisation. L'activité de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) est modulée par le LY294002, ce qui modifie l'équilibre de l'activité kinase et favorise potentiellement l'activation de Stkld1. L'utilisation d'inhibiteurs de phosphatase tels que l'acide okadaïque et la caliculine A entraîne une augmentation de l'état de phosphorylation global des protéines cellulaires, y compris des sérine/thréonine kinases, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité kinase de Stkld1 en raison de la réduction des taux de déphosphorylation.