GLT8D2 Activateurs

Les activateurs courants de la GLT8D2 comprennent, entre autres, le Phorbol CAS 17673-25-5, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de la GLT8D2 peuvent exercer leurs effets par le biais de divers mécanismes au sein des voies de signalisation cellulaires. Le 4-Phorbol est un activateur bien connu de la protéine kinase C (PKC), une famille de protéines kinases capables de phosphoryler une pléthore de protéines dans la cellule. Lorsque la PKC est activée par le 4-Phorbol, elle peut directement phosphoryler la GLT8D2, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. De même, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) cible également la PKC, entraînant l'activation de la GLT8D2 par phosphorylation. L'ionomycine, en augmentant les concentrations intracellulaires de calcium, peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium. Ces kinases sont capables de phosphoryler la GLT8D2, ce qui entraîne une augmentation de son activité. La forskoline, quant à elle, augmente les niveaux d'AMPc, un messager secondaire qui active la protéine kinase A (PKA), laquelle peut alors cibler et phosphoryler la GLT8D2, augmentant ainsi son activité.

En outre, l'acide okadaïque et la caliculine A inhibent les protéines phosphatases, qui déphosphorylent normalement les protéines, maintenant ainsi la GLT8D2 dans un état phosphorylé et actif. La thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant la pompe SERCA, ce qui augmente le calcium cytosolique qui, à son tour, active les kinases qui peuvent phosphoryler et activer la GLT8D2. De même, l'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress (SAPK), qui peuvent phosphoryler la GLT8D2 pendant la réponse au stress cellulaire. Le bisindolylmaleimide I, bien qu'étant un inhibiteur de la PKC, peut conduire à l'activation compensatoire d'autres kinases qui phosphorylent la GLT8D2. Le H-89, en inhibant la PKA, peut induire une réponse cellulaire compensatoire, en activant d'autres kinases qui peuvent phosphoryler et activer la GLT8D2. Le facteur de croissance épidermique (EGF) engage la voie MAPK/ERK, qui comprend des kinases pouvant phosphoryler la GLT8D2. Enfin, le W-7, en inhibant les kinases dépendantes de la calmoduline, peut déclencher une réponse cellulaire compensatoire, en activant les kinases qui phosphorylent et activent la GLT8D2, ce qui illustre la nature interconnectée des voies de signalisation cellulaires et leur capacité à réguler la fonction des protéines par un réseau d'activités kinases et phosphatases.