Inhibiteurs GIMAP6
Les inhibiteurs courants de GIMAP6 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, le lénalidomide CAS 191732-72-6 et le bortézomib CAS 179324-69-7.
Les inhibiteurs de la GIMAP6 englobent une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et inhiber l'activité de la GTPase de la protéine 6 associée à l'immunité (GIMAP6). La GIMAP6 est impliquée dans la régulation du système immunitaire, en particulier dans la survie et l'entretien des lymphocytes T. Les inhibiteurs de cette catégorie sont caractérisés par leur capacité d'inhiber l'activité de la GTPase. Les inhibiteurs de cette catégorie se caractérisent par leur affinité sélective à se lier aux sites actifs de la GIMAP6, bloquant ainsi son activité GTPase. Cette inhibition perturbe le rôle de GIMAP6 dans le maintien du nombre de lymphocytes T, car elle ne peut plus hydrolyser le GTP en GDP, une étape critique de sa fonction. L'interaction moléculaire précise implique généralement l'occupation de la poche de liaison du GTP, empêchant l'accès du GTP au site actif de GIMAP6, ce qui est crucial pour son rôle régulateur normal dans la réponse immunitaire. La conception de ces inhibiteurs est basée sur des études de relation structure-activité (SAR), où la structure chimique est optimisée pour augmenter l'affinité et la sélectivité de la liaison à GIMAP6 tout en minimisant les effets hors cible.
La spécificité des inhibiteurs de GIMAP6 est un aspect clé de leur profil biochimique. Ces composés se lient non seulement au domaine de la GTPase, mais sont également conçus pour interagir avec des régions distinctes propres à GIMAP6, ce qui garantit qu'ils n'inhibent pas par inadvertance d'autres GTPases de la famille GIMAP ou des protéines non apparentées. Cette spécificité est obtenue grâce à la conception minutieuse de la structure chimique de l'inhibiteur, qui tient compte de la conformation tridimensionnelle du site actif de la GIMAP6. Le développement de ces inhibiteurs implique une modélisation informatique et des tests empiriques pour confirmer que la liaison ne modifie pas la conformation de la protéine d'une manière qui l'activerait, mais la maintient plutôt dans un état inactif. Les composés ont généralement une forte affinité de liaison, ce qui est nécessaire pour surpasser efficacement les molécules de GTP endogènes et pour garantir une action inhibitrice durable sur l'activité de GIMAP6, influençant ainsi les processus d'immunorégulation dans lesquels GIMAP6 joue un rôle clé.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Le sirolimus, également connu sous le nom de rapamycine, est un inhibiteur de mTOR qui peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de GIMAP6. La signalisation mTOR est cruciale pour le développement et la fonction des lymphocytes, et GIMAP6 est impliquée dans la survie et le développement des lymphocytes. En inhibant mTOR, le sirolimus a un impact négatif sur la fonction lymphocytaire, réduisant ainsi l'activité de GIMAP6 qui est essentielle au maintien des lymphocytes. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K, qui inhibe indirectement la GIMAP6 en perturbant la signalisation PI3K/AKT/mTOR, une voie essentielle à la différenciation et à la survie des lymphocytes où la GIMAP6 joue un rôle. L'inhibition de cette voie diminuera la signalisation de la survie cellulaire, diminuant potentiellement l'activité fonctionnelle de la GIMAP6. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui, comme le LY294002, entrave la voie PI3K/AKT/mTOR. Grâce à cette inhibition, les signaux de survie et de prolifération des lymphocytes sont réduits, ce qui diminue indirectement l'activité fonctionnelle de GIMAP6 en raison de son rôle dans ces processus. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Le lénalidomide exerce ses effets en partie en affectant l'ubiquitination et la dégradation des protéines impliquées dans la fonction lymphocytaire. Étant donné le rôle de GIMAP6 dans la survie des lymphocytes, la lénalidomide pourrait indirectement diminuer l'activité de GIMAP6 en modulant l'environnement et en favorisant la dégradation des protéines qui soutiennent la fonction de GIMAP6. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines ubiquitinées, influençant indirectement GIMAP6 en provoquant un stress dans les lymphocytes, ce qui peut altérer les processus cellulaires dans lesquels GIMAP6 est impliqué, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur ATP-compétitif de mTOR qui, contrairement à la rapamycine, inhibe à la fois les complexes mTORC1 et mTORC2. L'inhibition de ces complexes peut supprimer le développement et la fonction des lymphocytes, réduisant ainsi indirectement l'activité de GIMAP6 qui est associée à la survie des lymphocytes. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
La spautine-1 est un inhibiteur spécifique de l'autophagie qui favorise la dégradation de la classe III de PI3K, qui est impliquée dans l'initiation précoce de l'autophagie. La GIMAP6 a été associée à l'autophagie dans les cellules immunitaires, et l'inhibition de ce processus pourrait donc diminuer l'activité fonctionnelle de la GIMAP6 en interférant avec son rôle dans les processus autophagiques. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui pourrait indirectement affecter GIMAP6 en inhibant les voies de signalisation importantes pour la survie et l'activation des lymphocytes, réduisant ainsi potentiellement l'activité fonctionnelle de GIMAP6. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib, un inhibiteur de kinase, pourrait indirectement diminuer l'activité de GIMAP6 en inhibant la signalisation RAF/MEK/ERK, qui est impliquée dans la prolifération et la survie des lymphocytes. Comme la GIMAP6 est associée à ces cellules, le sorafénib pourrait réduire la fonctionnalité de la GIMAP6 en affectant l'environnement de signalisation dans lequel elle opère. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut entraver BCR-ABL et d'autres kinases. Bien qu'il n'affecte pas directement GIMAP6, il pourrait indirectement inhiber sa fonction en modulant les voies de signalisation impliquées dans le développement et la survie des lymphocytes, où GIMAP6 est essentiel. | ||||||