GHRH-R Activateurs

Les activateurs courants de la GHRH-R comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4 et la PGE2 CAS 363-24-6.

Les activateurs du GHRH-R sont une classe de composés qui ciblent et augmentent l'activité du récepteur de l'hormone de libération de la croissance (GHRH-R). Le GHRH-R est un récepteur couplé à la protéine G (GPCR) qui joue un rôle essentiel dans le système endocrinien en médiant les effets de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH), qui stimule la production et la libération de l'hormone de croissance (GH) par l'hypophyse antérieure.

Les activateurs directs de la GHRH-R fonctionnent généralement en se liant au récepteur et en imitant l'action du ligand naturel, la GHRH. Ils peuvent se lier au même site que la GHRH ou à un site allostérique, où leur liaison induit un changement de conformation du récepteur qui entraîne son activation. Cette activation déclenche une cascade de signalisation à l'intérieur de la cellule, impliquant souvent l'échange de GDP contre GTP sur la protéine G, qui active alors des effecteurs en aval tels que l'adénylate cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) intracellulaire qui en résulte entraîne une série d'événements intracellulaires qui aboutissent à la libération de l'hormone de croissance. Les activateurs indirects, en revanche, peuvent ne pas se lier au GHRH-R lui-même, mais peuvent renforcer son activité en régulant l'expression du gène du GHRH-R, en stabilisant le récepteur à la surface de la cellule ou en influençant les modifications post-traductionnelles du récepteur. Ces modifications peuvent affecter la sensibilité du récepteur à son ligand, sa capacité à se coupler aux protéines G ou son taux d'internalisation et de recyclage à la surface de la cellule.