Les activateurs de GDF5OS constituent un groupe spécialisé de composés chimiques développés dans le but d'améliorer l'activité de GDF5OS, un gène dont on pense qu'il est impliqué dans la régulation de divers processus biologiques, notamment le développement, la différenciation et, éventuellement, les mécanismes de réparation cellulaire. La découverte et l'optimisation de ces activateurs reposent sur une compréhension approfondie de la biologie moléculaire du GDF5OS, notamment de ses modes d'expression, de ses mécanismes de régulation et des effets en aval de son activation. Les techniques de criblage à haut débit (HTS) sont utilisées dans un premier temps pour identifier les activateurs potentiels à partir de grandes bibliothèques de composés. Ce processus de criblage est conçu pour détecter les molécules qui peuvent augmenter l'activité du GDF5OS, soit en favorisant sa transcription, soit en améliorant la stabilité de son ARN, soit en facilitant sa traduction. Une fois les activateurs potentiels identifiés, ils font l'objet d'une série d'études sur les relations structure-activité (SAR). Ces études permettent d'affiner la structure chimique de ces composés afin d'accroître leur spécificité et leur efficacité dans l'activation du GDF5OS. Grâce à l'analyse SAR, des modifications chimiques sont systématiquement apportées aux premiers résultats afin d'optimiser leur interaction avec les régions régulatrices de GDF5OS ou avec les protéines qui modulent l'activité de GDF5OS, améliorant ainsi leur capacité à réguler GDF5OS à la hausse.
Le processus de développement des activateurs de GDF5OS fait également appel à des techniques analytiques et biochimiques avancées pour mieux comprendre le mécanisme d'action de ces composés. Des techniques telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la spectrométrie de masse sont utilisées pour élucider la base structurelle de l'interaction entre les activateurs et leurs cibles moléculaires. Ces informations structurelles sont cruciales pour comprendre le fonctionnement de ces activateurs au niveau moléculaire et pour orienter les modifications ultérieures afin d'améliorer leurs performances. En outre, des essais cellulaires sont utilisés pour valider l'efficacité des activateurs de GDF5OS dans un contexte biologique, confirmant leur capacité à améliorer l'activité de GDF5OS dans les cellules vivantes. Ces essais permettent de déterminer l'impact des composés activateurs sur l'expression de GDF5OS et sur les processus biologiques régulés par GDF5OS. Grâce à ces méthodologies complètes, combinant la synthèse chimique, la biologie structurale et la validation fonctionnelle, des activateurs de GDF5OS sont développés pour moduler précisément l'activité de ce gène. Cette approche ciblée contribue non seulement à la compréhension du rôle de GDF5OS dans les processus cellulaires, mais fournit également des outils précieux pour explorer son potentiel dans la régulation des mécanismes de développement et de réparation.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui pourrait potentiellement déméthyler le promoteur du gène GDF5OS, conduisant à son activation. | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $45.00 | 5 | |
Il est connu pour renforcer l'activité des enzymes de translocation dix-sept (TET), ce qui pourrait affecter la déméthylation de l'ADN et l'expression des gènes. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Inhibiteur de l'histone-désacétylase pouvant entraîner une structure chromatinienne plus ouverte autour du gène GDF5OS, ce qui pourrait favoriser sa transcription. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Un autre inhibiteur de l'histone-désacétylase qui pourrait, de la même manière, détendre la structure de la chromatine et favoriser l'expression des gènes. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Antibiotique anticancéreux qui peut se lier à des séquences riches en GC dans l'ADN, ce qui peut affecter la transcription de certains gènes. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Il interagit avec les récepteurs de l'acide rétinoïque et peut moduler l'expression des gènes en affectant la liaison des facteurs de transcription. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Inhibiteur de l'aldéhyde déshydrogénase qui pourrait moduler indirectement l'expression des gènes par ses effets sur le métabolisme de l'acétaldéhyde. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Composé présent dans les légumes crucifères qui peut influencer l'expression des gènes en activant le facteur de transcription Nrf2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Un inhibiteur de l'histone désacétylase qui pourrait perturber la structure locale de la chromatine et potentiellement augmenter l'expression des gènes. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Un polyphénol du thé vert qui pourrait moduler l'expression des gènes par divers mécanismes épigénétiques. |