Inhibiteurs GDF-9

Les inhibiteurs courants du GDF-9 comprennent, entre autres, SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, LY 364947 CAS 396129-53-6, LY2157299 CAS 700874-72-2 et ALK5 Inhibitor II CAS 446859-33-2.

Les produits chimiques énumérés ci-dessus ne sont pas des inhibiteurs directs du GDF-9 mais peuvent influencer son activité ou ses voies de signalisation. Le GDF-9 est impliqué dans le développement des follicules ovariens et est un facteur clé de la fertilité féminine. La signalisation du GDF-9 passe principalement par la voie du TGF-β, qui implique des récepteurs sérine/thréonine kinase tels que ALK4, ALK5 et ALK7. Les inhibiteurs des récepteurs du TGF-β tels que SB-431542, A-83-01, LY364947 et Galunisertib (LY2157299) peuvent indirectement affecter la signalisation du GDF-9 en inhibant les récepteurs qui médient son activité. Ces inhibiteurs ciblent l'activité kinase des récepteurs du TGF-β de type I, qui sont essentiels pour la signalisation en aval du GDF-9.

Des composés comme RepSox, SD-208 et EW-7197 ciblent spécifiquement ALK5 et les récepteurs apparentés, qui jouent un rôle dans la signalisation du TGF-β. En modulant ces récepteurs, ces inhibiteurs pourraient indirectement influencer les effets biologiques du GDF-9. Les médicaments antifibrotiques tels que la pirfénidone et le Tranilast, connus pour inhiber le TGF-β, peuvent également avoir des effets indirects sur la signalisation du GDF-9, étant donné les voies et les récepteurs communs. LY2109761 et Vactosertib (TEW-7197) sont des inhibiteurs doubles des récepteurs I et II du TGF-β, affectant potentiellement de multiples aspects de la signalisation du TGF-β, y compris les voies impliquant le GDF-9. Le saracatinib (AZD0530), principalement un inhibiteur de Src, pourrait avoir des effets plus larges sur la signalisation des kinases, influençant potentiellement les voies pertinentes pour l'activité du GDF-9.