Inhibiteurs GDC
Les inhibiteurs courants de la GDC comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le GW4869 CAS 6823-69-4.
Les inhibiteurs GDC représentent une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité de certaines protéines codées par des gènes souvent désignés par le préfixe "GDC", qui signifie Genentech Developed Compounds (composés développés par Genentech). Ces inhibiteurs sont généralement de petites molécules qui ont été conçues pour se lier avec une grande affinité à des sites actifs spécifiques ou à des sites allostériques de leurs protéines cibles. L'action de liaison des inhibiteurs de la GDC vise à modifier la conformation de la protéine de telle sorte que son activité soit réduite ou complètement abrogée. Ce mécanisme d'action repose sur une interaction moléculaire précise entre l'inhibiteur et des résidus d'acides aminés spécifiques au sein de la structure de la protéine qui sont cruciaux pour son état fonctionnel. La conception des inhibiteurs de la GDC implique souvent une compréhension détaillée de la structure tridimensionnelle de la protéine, obtenue grâce à des techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire, ce qui permet le placement stratégique de groupes fonctionnels au sein de l'inhibiteur qui peuvent interagir favorablement avec le site actif de la protéine.
La spécificité des inhibiteurs de la GDC est telle qu'ils peuvent faire la distinction entre des isoformes de protéines étroitement liées, ce qui permet un degré élevé de sélectivité dans leur action inhibitrice. Cette sélectivité est importante pour minimiser les effets hors cible et garantir que l'action des inhibiteurs se limite à la protéine visée. Dans le développement de ces inhibiteurs, la modélisation informatique et la chimie médicinale font partie intégrante de l'affinement itératif de la structure chimique afin d'améliorer l'affinité et la sélectivité de la liaison. Le mode d'action implique la stabilisation de la protéine dans un état inactif, l'empêchant de subir les changements de conformation nécessaires à la catalyse ou à l'interaction avec d'autres composants cellulaires. Ce faisant, les inhibiteurs de la GDC interfèrent avec la capacité de la protéine à participer à ses processus biologiques normaux, qui peuvent inclure la transduction des signaux, la régulation de l'expression des gènes ou le contrôle métabolique. L'effet final de cette inhibition est d'arrêter la voie biologique dans laquelle la protéine est impliquée, empêchant ainsi les effets en aval qui résulteraient normalement de son activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase ; elle favorise l'acétylation des histones, ce qui entraîne une structure ouverte de la chromatine et une augmentation de la transcription. Étant donné que l'activité du GDC est régulée au niveau transcriptionnel, l'augmentation de l'acétylation entraînerait la régulation à la hausse des gènes qui peuvent supprimer l'expression ou l'activité du GDC. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). L'activation de la voie PI3K est cruciale pour de nombreux processus cellulaires, notamment la croissance et la survie, qui sont indirectement liés à l'activité du GDC. En inhibant la PI3K, le LY294002 pourrait réduire les signaux de prolifération cellulaire, diminuant ainsi l'activité fonctionnelle du GDC. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui réduit à son tour l'activité de la voie de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK). Étant donné que la voie ERK peut réguler la fonction de nombreuses protéines, dont la GDC, l'inhibition par le PD98059 pourrait entraîner une diminution de l'activité de la GDC. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui entrave la voie mTOR, essentielle à la synthèse des protéines et à la progression du cycle cellulaire. En inhibant mTOR, la rapamycine peut diminuer la synthèse des protéines qui sont impliquées dans l'activation du GDC. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Le GW4869 est un inhibiteur de la sphingomyélinase neutre (nSMase), qui intervient dans la production de céramide. Le céramide participe aux voies qui régulent l'apoptose et le stress cellulaire, ce qui peut avoir un impact sur l'activité du GDC. L'inhibition de la nSMase par le GW4869 pourrait entraîner une réduction des niveaux de céramides, influençant ainsi la fonction GDC. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
WZB117 est un inhibiteur du transporteur de glucose 1 (GLUT1), ce qui entraîne une diminution de l'absorption du glucose par les cellules. Étant donné que le métabolisme énergétique cellulaire peut affecter diverses voies de signalisation, l'inhibition de l'absorption du glucose pourrait modifier l'état métabolique d'une cellule, et potentiellement réguler à la baisse l'activité du GDC. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un autre inhibiteur de MEK qui empêche l'activation de la voie ERK. L'inhibition de la MEK, et par conséquent de la voie ERK, peut entraîner une diminution de l'activité de la GDC en raison de l'implication de la voie ERK dans la régulation de la GDC. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38, qui est impliquée dans la réponse aux signaux de stress et à l'inflammation cellulaire. En inhibant la MAP kinase p38, le SB203580 pourrait influencer les réponses cellulaires de manière à réduire indirectement l'activité du GDC. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui peut réguler l'apoptose et la survie cellulaire. L'inhibition de la JNK par le SP600125 pourrait affecter les voies de stress et de survie cellulaires qui modulent indirectement l'activité du GDC. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 inhibe la GTPase Rac1, qui est impliquée dans l'organisation du cytosquelette d'actine. La perturbation du cytosquelette d'actine peut affecter la motilité cellulaire et la signalisation, ce qui peut avoir des effets en aval sur l'activité de la GDC. | ||||||