Inhibiteurs GALP

Les inhibiteurs de GALP courants comprennent, sans s'y limiter, le PMA CAS 16561-29-8, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

La classe de produits chimiques décrits comme des inhibiteurs de GALP se concentre principalement sur la perturbation des voies de signalisation associées que le peptide de type galanine (GALP) est connu pour activer ou moduler. Ces composés ne se lient pas directement au GALP ou ne l'inhibent pas, mais agissent à différents niveaux de ses cascades de signalisation. Parmi eux, plusieurs inhibiteurs de kinases tels que Wortmannin, LY294002 et PP2 ciblent des kinases clés telles que PI3K et les kinases de la famille Src. Ces kinases sont des composants essentiels des voies de signalisation en aval que GALP peut moduler. En inhibant ces kinases, on peut perturber les événements cellulaires déclenchés par les interactions GALP-récepteur.

De plus, des inhibiteurs comme U0126 et PD98059 ciblent la voie MEK-ERK, une voie de signalisation vitale souvent activée par des neuropeptides comme GALP. L'objectif est d'inhiber une voie parallèle ou en aval, ce qui atténue les effets biologiques du GALP. La signalisation calcique, qui joue un rôle important dans de nombreuses voies de signalisation cellulaire, peut être inhibée par des composés tels que le BAPTA-AM. L'inhibiteur de mTOR, Rapamycin, a été inclus pour s'attaquer à la signalisation qui pourrait être pertinente dans les contextes métaboliques où l'on sait que la GALP joue un rôle. Il est essentiel de noter que si ces composés peuvent perturber la signalisation liée à GALP, la spécificité et la sélectivité de cette inhibition doivent être validées dans un système de modèle biologique spécifique de l'activité GALP.