GALP Activateurs

Les activateurs GALP courants comprennent, entre autres, P7C3 CAS 301353-96-8, CHPG Sodium salt CAS 1303993-73-8, SKF 38393 hydrochloride CAS 62717-42-4, Pregnenolone sulfate sodium salt CAS 1852-38-6 et Ghrelin (human) CAS 258279-04-8.

Les activateurs de GALP sont principalement des composés capables de moduler l'activité des neuropeptides de la famille de la galanine, en particulier la GALP, en agissant sur les récepteurs de la galanine ou sur les systèmes neuronaux interconnectés. Des composés comme le Galnon et le M617 ciblent directement les récepteurs de la galanine. Plus précisément, le Galnon est un agoniste non peptidique des récepteurs de la galanine qui augmente l'expression ou la libération de GALP par l'activation des récepteurs de la galanine. Le M617, quant à lui, est un agoniste spécifique du récepteur 3 de la galanine (GALR3) qui, lorsqu'il est activé, peut amplifier les niveaux ou la fonctionnalité de la GALP dans les voies neuronales. La complexité des réseaux de signalisation neuronale implique de multiples systèmes qui interagissent avec le système galaninergique. Par exemple, le neuropeptide Y (NPY) et le GALP jouent des rôles interconnectés dans l'hypothalamus. L'activation de la signalisation NPY par des substances chimiques peut donc avoir un impact sur les niveaux de GALP. Dans le même ordre d'idées, le CHPG, un agoniste sélectif du mGluR5, module la signalisation glutamatergique et peut indirectement influencer l'expression du GALP dans les neurones où coexistent le mGluR5 et le GALP.

Le système cannabinoïde offre un autre point d'entrée pour moduler la GALP. Le O-2050, un agoniste du récepteur cannabinoïde CB1, suggère que le système endocannabinoïde et le système galaninergique interagissent, et que leur activation pourrait réguler à la hausse la GALP. En outre, des composés comme le NPS 2390, un antagoniste sélectif du récepteur métabotropique du glutamate 1 (mGluR1), offrent un angle d'action unique. En inhibant le mGluR1, ce composé peut moduler les niveaux de GALP dans des neurones spécifiques, renforçant ainsi sa signalisation. Un autre réseau complexe implique les systèmes GABAergique et Galaninergique. La DHX, ou déhydroxycorticostérone, module les récepteurs GABA(A). En influençant la signalisation GABAergique, il peut moduler l'activité GALP, bien qu'indirectement. De même, les composés dopaminergiques tels que le SKF 38393 et la Rotigotine soulignent l'interconnexion des systèmes dopaminergiques et galaninergiques. L'augmentation de la signalisation D1 ou de la signalisation dopaminergique générale par le biais de ces composés peut avoir des effets sur la fonction GALP. Enfin, le sulfate de prégnénolone et la ghréline illustrent la portée plus large des composés qui, sans cibler directement la GALP, peuvent influencer son activité en raison de leurs rôles dans des voies cellulaires qui se chevauchent ou qui sont interconnectées.