Inhibiteurs GAL4 (DBD)

Les inhibiteurs courants de GAL4 (DBD) comprennent, sans s'y limiter, le D(+)Glucose anhydre CAS 50-99-7, le 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6, le Cycloheximide CAS 66-81-9, la Rapamycine CAS 53123-88-9 et le Chlorure de sodium CAS 7647-14-5.

GAL4 (DBD), également connu sous le nom de domaine de liaison à l'ADN de Gal4, est un domaine de facteur de transcription trouvé dans la protéine GAL4 de la levure. Ce domaine se lie spécifiquement à la séquence activatrice en amont (UAS) chez la levure, activant la transcription des gènes cibles impliqués dans le métabolisme du galactose. Le GAL4 DBD contient un motif doigt de zinc hautement conservé, essentiel pour son activité de liaison à l'ADN. Lorsqu'il se lie à la séquence UAS, le GAL4 DBD recrute la machinerie transcriptionnelle, y compris l'ARN polymérase II et les facteurs de transcription généraux, pour initier la transcription des gènes en aval. Le système GAL4 a été largement utilisé comme outil en recherche en biologie moléculaire pour la régulation de l'expression génique, permettant un contrôle précis de la transcription des gènes cibles dans divers systèmes expérimentaux.

L'inhibition de l'activité du GAL4 DBD peut être réalisée par plusieurs mécanismes. Une approche consiste à perturber le motif doigt de zinc essentiel pour la liaison à l'ADN. Cela peut être accompli par l'utilisation de petites molécules ou de peptides qui ciblent spécifiquement et se lient aux ions de zinc au sein du motif doigt de zinc, empêchant son interaction avec la séquence UAS. De plus, l'inhibition de la fonction du GAL4 DBD peut être obtenue par l'interférence des interactions protéine-protéine essentielles pour l'activation transcriptionnelle. Les petites molécules ou les peptides qui perturbent l'interaction entre le GAL4 DBD et les coactivateurs transcriptionnels ou l'ARN polymérase II peuvent inhiber efficacement son activité transcriptionnelle. En outre, la modulation des modifications post-traductionnelles, telles que la phosphorylation ou l'acétylation, peut également réguler la fonction du GAL4 DBD et servir de cibles pour l'inhibition. En somme, comprendre les mécanismes d'inhibition du GAL4 DBD fournit des informations précieuses sur la régulation de l'expression génique et offre des stratégies pour la manipulation de l'activité transcriptionnelle dans des contextes expérimentaux.