GAGE7 Activateurs

Les activateurs courants de GAGE7 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et le 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

L'activité fonctionnelle de GAGE7 peut être modulée par divers composés à travers l'interaction de différentes voies de signalisation cellulaires. Les composés qui stimulent l'adénylyl cyclase augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA, à son tour, peut phosphoryler des substrats spécifiques, dont potentiellement le GAGE7, renforçant ainsi son activité. Les diesters qui servent d'agonistes de la protéine kinase C (PKC) ou d'ionophores calciques augmentent le calcium intracellulaire, ce qui active plusieurs kinases dépendantes du calcium capables de phosphoryler et d'activer GAGE7. En outre, les catécholamines synthétiques qui agissent sur les récepteurs bêta-adrénergiques peuvent également augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui implique encore davantage l'implication de la PKA dans l'activation de GAGE7. L'utilisation d'analogues de l'AMPc résistants à la dégradation garantit une activation soutenue de la PKA, ce qui suggère un état de phosphorylation et d'activation prolongé de GAGE7.

D'autres activateurs agissent par l'intermédiaire de voies médiées par les récepteurs, telles que celles initiées par la liaison du facteur de croissance épidermique (EGF) et de l'insuline, qui activent leurs récepteurs respectifs et déclenchent ensuite les cascades de signalisation MAPK et PI3K. Les événements de phosphorylation qui en résultent au sein de ces voies peuvent s'étendre à GAGE7, conduisant à son activation accrue. De même, l'inhibition des pompes ioniques et l'interférence avec la synthèse des protéines peuvent provoquer des réponses cellulaires compensatoires qui activent les voies MAPK, aboutissant éventuellement à l'augmentation de l'activité de GAGE7. Des molécules comme la capsaïcine engagent des récepteurs liés aux voies sensorielles, déclenchant un afflux de calcium et l'activation de kinases en aval, qui peuvent inclure des kinases qui phosphorylent GAGE7. En revanche, les inhibiteurs de PI3K peuvent provoquer un effet de rebond dans la signalisation cellulaire, en augmentant potentiellement les voies alternatives qui contribuent à l'activation de GAGE7.