GAD-65 Activateurs

Les activateurs communs de la GAD-65 comprennent, entre autres, l'acide valproïque CAS 99-66-1, la gabapentine CAS 60142-96-3, le (±)-Baclofène CAS 1134-47-0, l'acide kaïnique monohydraté CAS 58002-62-3 et la forskoline CAS 66575-29-9.

GAD-65, Glutamate Decarboxylase 65, est l'une des deux principales isoformes de l'enzyme responsable de la conversion du glutamate, neurotransmetteur excitateur, en acide gamma-aminobutyrique (GABA), neurotransmetteur inhibiteur, dans les neurones. L'identifiant numérique 65 de son nom fait référence à son poids moléculaire, qui est d'environ 65 kDa. La GAD-65, tout comme son homologue la GAD-67, joue un rôle essentiel en assurant un rapport équilibré entre les signaux excitateurs et les signaux inhibiteurs au sein du système nerveux central. Bien que les deux isoformes jouent le même rôle enzymatique fondamental, elles sont exprimées différemment dans le cerveau et ont des distributions intracellulaires distinctes. La GAD-65 est principalement associée aux terminaisons nerveuses et serait impliquée dans la synthèse du GABA pour la neurotransmission, tandis que la GAD-67 semble plus uniformément répartie dans les neurones et serait responsable de la synthèse du GABA pour les besoins métaboliques des neurones.Les activateurs de la GAD-65, par leur nature même, sont des composés destinés à renforcer ou à potentialiser l'activité enzymatique de la protéine GAD-65. Ces composés pourraient influencer de manière significative les taux de synthèse du GABA à partir du glutamate, ce qui aurait un effet profond sur l'équilibre de la neurotransmission au sein du système nerveux central. L'augmentation de l'activité de la GAD-65 pourrait conduire à une conversion accrue du glutamate en GABA, faisant pencher la balance du côté de la neurotransmission inhibitrice. La conception chimique de tels activateurs nécessiterait une compréhension approfondie de la structure et de la fonction de l'enzyme, ainsi que de ses interactions dans l'environnement cellulaire. L'interaction avec l'activité de la GAD-65 par le biais de ces activateurs offre une fenêtre profonde sur l'interaction délicate des processus excitateurs et inhibiteurs qui orchestrent la myriade de fonctions au sein du cerveau.