Date published: 2025-11-24

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GABAC Rρ2 Activateurs

Les activateurs GABAC Rρ2 les plus courants comprennent, entre autres, le zinc CAS 7440-66-6, la picrotoxine CAS 124-87-8, la caféine CAS 58-08-2, le flumazénil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4 et la bryostatine 1 CAS 83314-01-6.

Les activateurs GABAC Rρ2 représentent une classe de composés chimiques qui modulent sélectivement l'activité des récepteurs GABAC contenant la sous-unité ρ2. Les récepteurs GABAC sont un sous-ensemble de la grande famille des récepteurs de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui joue un rôle crucial dans la neurotransmission au sein du système nerveux central. La sous-unité ρ2 est un composant distinctif des récepteurs GABAC, et son activation par des ligands spécifiques, connus sous le nom d'activateurs GABAC Rρ2, peut provoquer des réponses physiologiques uniques. Ces activateurs interagissent généralement avec le récepteur sur des sites allostériques, distincts du site de liaison du GABA, entraînant des changements de conformation qui augmentent la sensibilité du récepteur à la signalisation GABAergique.

D'un point de vue structurel, les activateurs GABAC Rρ2 présentent souvent une grande diversité d'échafaudages chimiques, ce qui reflète la nature complexe du système des récepteurs GABA. Les chercheurs se sont efforcés d'élucider les mécanismes précis par lesquels ces composés modulent les récepteurs GABAC, afin de découvrir les subtilités de leurs interactions avec la sous-unité ρ2. L'activation des récepteurs GABAC Rρ2 peut contribuer à la régulation de l'excitabilité neuronale et de la neurotransmission inhibitrice, avec des implications potentielles pour divers processus physiologiques. Malgré les recherches en cours sur la pharmacologie des activateurs GABAC Rρ2, la compréhension complète de leurs conséquences fonctionnelles reste un domaine actif de la recherche scientifique, soulignant la complexité de la signalisation GABAergique dans le système nerveux central.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
(0)

Le zinc module la transmission GABAergique et peut indirectement activer GABA-A rho2 en affectant l'équilibre global de l'inhibition synaptique.

Picrotoxin

124-87-8sc-202765
sc-202765A
sc-202765B
1 g
5 g
25 g
$66.00
$280.00
$1300.00
11
(3)

La picrotoxine, un antagoniste non compétitif, peut bloquer les canaux des récepteurs GABA-A, influençant potentiellement la fonction GABA-A rho2 en inhibant l'ouverture des canaux.

Caffeine

58-08-2sc-202514
sc-202514A
sc-202514B
sc-202514C
sc-202514D
5 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$32.00
$66.00
$95.00
$188.00
$760.00
13
(1)

La caféine influence les récepteurs de l'adénosine, activant indirectement la transmission GABAergique, ce qui peut avoir des effets en aval sur GABA-A rho2.

Flumazenil (Ro 15-1788)

78755-81-4sc-200161
sc-200161A
25 mg
100 mg
$108.00
$363.00
10
(1)

Antagoniste sélectif des récepteurs des benzodiazépines sur les récepteurs GABA-A, qui peut activer indirectement GABA-A rho2 en bloquant l'action des ligands endogènes.

Bryostatin 1

83314-01-6sc-201407
10 µg
$240.00
9
(1)

La bryostatine 1 module l'activité de la protéine kinase C (PKC), activant potentiellement GABA-A rho2 par des voies de signalisation intracellulaires.

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
$367.00
(0)

Le vérapamil, un modulateur des canaux calciques, peut activer indirectement GABA-A rho2 en influençant les processus dépendants du calcium associés à la transmission GABAergique.