Inhibiteurs GABAA 3

Les inhibiteurs GABAA 3 courants comprennent, sans s'y limiter, la (+)-Bicuculline CAS 485-49-4, la Picrotoxine CAS 124-87-8, la Gabazine CAS 105538-73-6, le sel de sodium de la Pénicilline G CAS 69-57-8 et le tert-Butyl bicyclo[2.2.2]phosphorothionate CAS 70636-86-1.

Les inhibiteurs chimiques du GABAA 3 comprennent une gamme de composés qui exercent leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes. La bicuculline est connue pour inhiber de manière compétitive le GABAA 3 en entrant directement en compétition avec le GABA pour les mêmes sites de liaison. Cette liaison empêche le récepteur de s'activer, inhibant ainsi sa fonction. De même, la gabazine agit en se liant sélectivement au site GABA, ce qui bloque l'activation du récepteur GABAA 3. La picrotoxinine adopte une approche différente en se liant de manière non compétitive à la partie du canal chlorure du GABAA 3, ce qui entraîne une inhibition de l'ouverture du canal et empêche le flux d'ions chlorure. La strychnine, bien qu'elle soit un antagoniste plus puissant des récepteurs de la glycine, peut également inhiber le GABAA 3 à des concentrations plus élevées en bloquant le canal ionique associé au récepteur.

La pénicilline, un autre inhibiteur du GABAA 3, se lie de manière non sélective au site GABA, empêchant l'ouverture du canal ionique associé au récepteur. La cicutoxine inhibe également le GABAA 3 en agissant comme un bloqueur de canal, ce qui entrave le flux d'ions chlorure et l'inhibition subséquente de la fonction du récepteur. Le TBPS, ou T-butylbicyclophosphorothionate, fonctionne comme un inhibiteur allostérique en se liant au canal chlorure du GABAA 3 et en le stabilisant dans un état fermé, ce qui constitue une action inhibitrice efficace. L'éthanol, à des concentrations élevées, perturbe la fonction du récepteur GABAA 3 en modifiant son environnement membranaire, ce qui entraîne une réduction de la sensibilité au GABA. Les ions zinc peuvent inhiber le GABAA 3 en se liant à des sites spécifiques du récepteur, inhibant de manière allostérique la fonction du récepteur en réduisant sa sensibilité au GABA. L'ivermectine sert d'inhibiteur allostérique du GABAA 3 en renforçant les effets d'autres antagonistes connus du récepteur GABAA et peut augmenter la sensibilité du récepteur au GABA, ce qui entraîne une inhibition. La tertiapine-Q bloque la fonction des canaux potassiques à recirculation couplés aux protéines G, qui sont fonctionnellement couplés aux récepteurs GABAA 3, ce qui inhibe la signalisation médiée par les récepteurs GABAA 3. Enfin, le flumazénil agit comme un antagoniste compétitif du site benzodiazépine du récepteur GABAA 3, inhibant l'effet modulateur des benzodiazépines sur le récepteur et entraînant une inhibition fonctionnelle. Chacun de ces produits chimiques interagit directement avec le récepteur GABAA 3 ou les canaux qui lui sont associés, ce qui entraîne une inhibition de la fonction du récepteur par le biais de divers mécanismes.