Inhibiteurs Gγ 13

Les inhibiteurs communs de la Gγ 13 comprennent, sans s'y limiter, la toxine de la coqueluche (protéine activant l'îlot) CAS 70323-44-3, le mastoparan CAS 72093-21-1, le NF 449 CAS 389142-38-5, la galéine CAS 2103-64-2 et le sel tétralithium de guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) CAS 94825-44-2.

Les produits chimiques classés comme inhibiteurs de Gγ 13 exercent leurs effets indirectement en ciblant les processus et les cascades de signalisation liés au complexe de protéines G dont Gγ13 fait partie. Par exemple, la toxine de la coqueluche et la toxine du choléra modifient les sous-unités Gα, influençant ainsi indirectement la Gγ13. Ces toxines exercent leurs effets par ADP-ribosylation, ce qui entraîne soit l'inhibition, soit l'activation constante des sous-unités Gα, modifiant ainsi les voies de signalisation auxquelles participe la Gγ13. D'autres composés, comme le mastoparan, peuvent imiter les effets des récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne une surstimulation et une désensibilisation ultérieure des fonctions des protéines G, y compris celles qui impliquent la Gγ13.

Certains inhibiteurs, comme l'U73122, agissent en aval en inhibant des enzymes comme la phospholipase C, qui jouent un rôle central dans la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G, affectant ainsi indirectement le rôle de la Gγ13 dans ces voies. Des composés analogues comme le GDP-beta-S et le GTP-γ-S interfèrent avec la capacité de la protéine G à passer d'une forme active à une forme inactive, modulant ainsi l'activité de la Gγ13. En outre, des molécules comme la suramine et le NF449 qui inhibent la fonction des récepteurs ou bloquent l'activité de la sous-unité Gα servent également à moduler les voies qui incluent la Gγ13. La galéine et les peptides synthétiques comme M119K ciblent directement la sous-unité Gβγ, qui est étroitement associée à Gγ13, affectant ainsi sa fonction. Enfin, la forskoline augmente les niveaux d'AMPc indépendamment des protéines G, ce qui peut altérer les réponses cellulaires où la Gγ13 est normalement active. Ces composés, bien qu'ils n'interagissent pas directement avec Gγ13, influencent les voies de signalisation qui lui sont associées par le biais de divers mécanismes d'action.