Inhibiteurs Gγ 12
Les inhibiteurs courants de la Gγ 12 comprennent, sans s'y limiter, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Wortmannin CAS 19545-26-7, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Losartan CAS 114798-26-4 et NF449 CAS 627034-85-9.
Les inhibiteurs de Gγ 12 sont une gamme variée de composés chimiques qui entravent l'activité fonctionnelle de Gγ 12 en ciblant des voies de signalisation et des processus cellulaires spécifiques. L'inhibiteur Y-27632, en entravant la protéine kinase associée à Rho (ROCK), entraîne la suppression de la voie Rho/ROCK, qui est essentielle à la formation des fibres de stress. Cette inhibition diminue à son tour les activités de signalisation médiées par les GPCR dans lesquelles la Gγ 12 est impliquée, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. La wortmannine, en tant que puissant inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), perturbe la voie PI3K/AKT, réduisant ainsi indirectement le rôle de la Gγ 12 dans la médiation des réponses des GPCR. De même, l'U-73122 entrave l'activité de la phospholipase C (PLC), empêchant ainsi la formation des seconds messagers IP3 et DAG, ce qui entraîne une diminution de la signalisation calcique et de l'activation de la protéine kinase C (PKC) lorsque la Gγ 12 est impliquée. Le Gö 6983 étend cet effet inhibiteur en ciblant directement les isoformes de la PKC, ce qui réduit encore la capacité de signalisation de la Gγ 12.
En outre, les antagonistes ciblant des RCPG spécifiques jouent un rôle dans l'inhibition fonctionnelle de Gγ 12. Le losartan, en bloquant les récepteurs de l'angiotensine II, et la clozapine, en antagonisant divers récepteurs de la dopamine, entraînent tous deux une diminution de l'activité des voies de signalisation des RCPG auxquelles participe la Gγ12. Le NF449 antagonise spécifiquement la sous-unité Gs alpha, ce qui entraîne une réduction de la production d'AMPc et de la signalisation associée influencée par la Gγ12. ML 141 cible la petite GTPase Cdc42, affectant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de Gγ 12. En outre, le SR 95531, en tant qu'antagoniste du récepteur GABA-A, le MRS2500 ciblant le récepteur P2Y1 et le ZD 7288 en tant que bloqueur du canal HCN contribuent tous à l'inhibition fonctionnelle de la Gγ 12 en perturbant divers mécanismes de signalisation qui sont soit en aval, soit modulent les voies GPCR dont la Gγ 12 est connue pour faire partie, ce qui entraîne une diminution de sa production de signaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK) qui entraîne une diminution de l'activité de la voie Rho/ROCK, essentielle à la formation des fibres de stress et à la contraction cellulaire. L'inhibition de cette voie entraîne la diminution fonctionnelle de Gγ 12 en réduisant la signalisation médiée par les RCPG qui s'appuie sur la voie Rho/ROCK pour les effets en aval. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) qui entrave la voie PI3K/AKT. Gγ 12, faisant partie de la signalisation des RCPG, peut être fonctionnellement inhibée car la voie PI3K/AKT est impliquée dans la médiation de certaines réponses aux RCPG. Par conséquent, l'inhibition de PI3K peut diminuer les réponses cellulaires qui sont en partie facilitées par Gγ 12. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) qui atténue l'activité des isoformes de la PKC. La PKC est une cible en aval de la signalisation des RCPG, et donc, l'inhibition de la PKC peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de la Gγ 12 en diminuant les événements de signalisation dans lesquels la Gγ 12 est impliquée, en particulier ceux qui nécessitent l'activation de la PKC. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1) qui bloque les effets de l'angiotensine II, un puissant vasoconstricteur. En inhibant le récepteur AT1, le losartan diminue indirectement l'activité de Gγ 12, qui fait partie du complexe GPCR médiateur de la signalisation de l'angiotensine II. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Un antagoniste spécifique de la sous-unité Gs alpha qui entrave la signalisation des récepteurs couplés aux protéines Gs. Gγ 12, qui forme un complexe avec les sous-unités G alpha, peut voir son activité fonctionnelle diminuée lorsque la voie Gs est inhibée, ce qui entraîne une réduction de la production d'AMPc et de la signalisation en aval que Gγ 12 pourrait influencer. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Un inhibiteur sélectif de Cdc42, une petite GTPase qui interagit avec les voies de signalisation des protéines G. En inhibant spécifiquement Cdc42, on obtient une diminution de l'efficacité de la signalisation. En inhibant spécifiquement Cdc42, ML 141 inhibe indirectement les voies liées à l'activité fonctionnelle de Gγ 12, ce qui entraîne une diminution de sa signalisation. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Un produit chimique qui agit comme un antagoniste de divers récepteurs de la dopamine, qui sont des RCPG. L'inhibition des récepteurs de la dopamine diminue indirectement les activités de signalisation dans lesquelles Gγ 12 est impliqué, inhibant ainsi fonctionnellement Gγ 12. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
Un antagoniste du récepteur GABA-A qui bloque la transmission synaptique GABAergique. Étant donné que les récepteurs GABA-A sont des RCPG et que le Gγ 12 fait partie du complexe de signalisation des RCPG, le blocage de ces récepteurs peut entraîner une diminution de la signalisation médiée par les RCPG et, par conséquent, l'inhibition de l'activité fonctionnelle du Gγ 12. | ||||||