Inhibiteurs Gγ 11
Les inhibiteurs courants de la Gγ 11 comprennent, entre autres, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, YM 254890 CAS 568580-02-9, FR 900359 CAS 107530-18-7 et la galéine CAS 2103-64-2.
Les inhibiteurs chimiques de Gγ11 exploitent diverses stratégies pour moduler la fonction de la protéine dans les voies de signalisation cellulaires. La toxine de la coqueluche agit en ADP-ribosylant et en inactivant les protéines Gi/o, qui sont des partenaires clés de la Gγ11 dans la transduction des signaux. Cette action perturbe le fonctionnement normal de Gγ11 en l'empêchant d'exercer ses effets régulateurs, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle dans la cellule. De même, la toxine du choléra cible la protéine Gs pour l'ADP-ribosylation, ce qui entraîne son activation persistante. Étant donné que la signalisation cellulaire nécessite un équilibre entre différentes voies, l'activation constante des protéines Gs peut entraîner l'inhibition fonctionnelle de Gγ11 en favorisant les signaux médiés par Gs par rapport à ceux médiés par les protéines Gi/o, où Gγ11 est généralement actif.
D'autres inhibiteurs comme le NF449 ciblent spécifiquement les sous-unités Gαs, déplaçant ainsi l'équilibre de la signalisation vers les voies médiées par Gi/o. Cette inhibition sélective peut réduire l'activité relative de Gγ11 en la surpassant dans les voies de signalisation. YM-254890 et UBO-QIC, tous deux inhibiteurs sélectifs de Gαq, peuvent indirectement inhiber Gγ11 en modifiant l'équilibre de la signalisation en faveur des voies médiées par Gi/o. La galéine, en inhibant la signalisation des sous-unités Gβγ, fournit une autre voie pour l'inhibition de Gγ11, puisqu'elle fait partie de ce dimère; la présence de la galéine empêche Gγ11 de participer à ses rôles de signalisation normaux. GDP-β-S et GTPγS, analogues du GDP et du GTP respectivement, se lient aux sous-unités Gα et empêchent leur activation ou les maintiennent dans un état actif, ce qui affecte la disponibilité de ces sous-unités à former des complexes avec Gβγ, y compris Gγ11. Cette modulation de l'activité des sous-unités Gα par le GDP-β-S et le GTPγS entraîne l'inhibition fonctionnelle de Gγ11 en entravant son rôle dans les cascades de signalisation.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche ADP-ribosyle et inactive de façon irréversible les protéines Gi/o, qui sont impliquées dans les mêmes voies de signalisation que Gγ11. Cette inhibition de la fonction Gi/o empêcherait Gγ11 d'exercer ses effets par le biais de la transduction du signal médiée par Gi/o, ce qui aurait pour effet d'inhiber fonctionnellement Gγ11. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Le NF449 est un inhibiteur puissant et sélectif des sous-unités Gαs. En inhibant sélectivement Gαs, le NF449 peut diriger préférentiellement la signalisation vers les voies qui sont médiées par Gi/o, où Gγ11 est impliqué. Cela sert à inhiber fonctionnellement Gγ11 en le surpassant dans les voies de signalisation, réduisant ainsi son activité relative. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890 inhibe sélectivement la fonction de la sous-unité Gαq. Gαq et Gi/o ont souvent des effets opposés dans les voies de signalisation. L'inhibition de Gαq peut entraîner une signalisation accrue par l'intermédiaire de Gi/o, qui impliquerait Gγ11. Ce produit chimique peut donc inhiber indirectement Gγ11 en biaisant la signalisation loin des voies où Gγ11 est actif en raison de la dynamique de signalisation opposée. | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
L'UBO-QIC est connu pour être un inhibiteur sélectif de Gαq. Comme les voies Gαq et Gi/o peuvent être liées, la suppression de la signalisation Gαq par l'UBO-QIC peut modifier le paysage de signalisation en faveur des voies Gi/o, qui comprennent Gγ11. Cette altération peut indirectement inhiber Gγ11 en déplaçant la réponse cellulaire loin de la signalisation à prédominance Gγ11. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
La galéine est un composé qui inhibe la signalisation de la sous-unité Gβγ. Étant donné que Gγ11 fait partie du dimère Gβγ, l'inhibition de la fonction Gβγ par la galéine entraînerait l'inhibition fonctionnelle de Gγ11 en l'empêchant de participer à ses rôles de signalisation normaux. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Le GTPγS est un analogue non hydrolysable du GTP qui se lie à la forme active de la sous-unité Gα et la stabilise. En empêchant la désactivation des sous-unités Gα, le GTPγS limite la disponibilité des sous-unités Gα pour Gβγ, y compris Gγ11, inhibant ainsi fonctionnellement Gγ11 en empêchant sa participation à ses voies de signalisation typiques. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine est un antagoniste des récepteurs purinergiques couplés à la protéine G. Comme ces récepteurs sont impliqués dans des voies où les GγIl semble qu'il y ait eu une erreur dans le contenu fourni. La structure du tableau n'est pas correctement formatée pour Markdown, et le contenu lui-même ne semble pas correspondre à un cas d'utilisation typique d'un tableau Markdown, comme l'énumération de propriétés ou de données spécifiques pour divers produits chimiques. | ||||||