Inhibiteurs Gα 14

Les inhibiteurs Gα 14 courants comprennent notamment YM 254890 CAS 568580-02-9, FR 900359 CAS 107530-18-7, Suramine sodium CAS 129-46-4, Toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3 et L-798,106 CAS 244101-02-8.

Les inhibiteurs Gα14 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de la protéine Gα14, qui est un membre de la famille Gq des protéines G hétérotrimériques. Les protéines G jouent un rôle essentiel dans la transduction des signaux cellulaires en agissant comme des commutateurs moléculaires qui relaient les signaux des récepteurs de la surface cellulaire, tels que les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), vers les voies de signalisation intracellulaires. La Gα14, en particulier, est impliquée dans la transmission des signaux des RCPG activés aux effecteurs en aval, en activant généralement la phospholipase C (PLC) pour induire la production de seconds messagers tels que l'inositol trisphosphate (IP3) et le diacylglycérol (DAG). Ces seconds messagers régulent divers processus cellulaires, notamment la signalisation calcique et l'activation des protéines kinases. Les inhibiteurs de la protéine Gα14 interfèrent avec sa capacité à propager ces signaux, ce qui entraîne une perturbation de la cascade de signalisation qu'elle contrôle. La protéine Gα14 elle-même fait partie d'une famille plus large de sous-unités Gα qui diffèrent par leurs interactions spécifiques avec les récepteurs et les effecteurs. La protéine Gα14 est principalement exprimée dans certains tissus, tels que le foie, les reins et la rate, et est impliquée dans la médiation des voies de signalisation spécifiques aux tissus. Lorsque la Gα14 est activée par les RCPG, elle échange le GDP contre le GTP, ce qui entraîne l'activation de cibles en aval telles que le PLC. L'inhibition de Gα14 empêche cette activation, bloquant ainsi la transduction du signal qui devrait normalement suivre l'activation du récepteur. En étudiant les inhibiteurs de Gα14, les chercheurs peuvent mieux comprendre le rôle précis de Gα14 dans les réseaux de signalisation cellulaire, la modulation des voies des seconds messagers et la manière dont ces processus contribuent à la régulation des fonctions cellulaires. Ces inhibiteurs sont des outils essentiels pour explorer la complexité de la signalisation des protéines G et les contributions spécifiques des différentes sous-unités Gα.