Inhibiteurs FRP-2

Les inhibiteurs courants du FRP-2 comprennent, sans s'y limiter, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, XAV939 CAS 284028-89-3, LY2090314 CAS 603288-22-8, le chlorhydrate de SIS3 CAS 521984-48-5 et le Bemcentinib CAS 1037624-75-1.

Les inhibiteurs de la FRP-2 constituent une classe variée de produits chimiques qui modulent l'activité de la protéine 2 liée à Frizzled (FRP-2) par le biais de divers mécanismes indirects. Ces produits chimiques ciblent des voies de signalisation et des processus cellulaires spécifiques, influençant l'expression et la fonction de la FRP-2 sans se lier directement à la protéine elle-même. Un inhibiteur notable, le LDN-193189, module indirectement la FRP-2 en inhibant la signalisation de la BMP par l'intermédiaire de l'ALK2, une kinase liée à la régulation de la FRP-2. Un autre composé, le XAV-939, supprime la signalisation Wnt en inhibant l'activité de la tankyrase, ce qui entraîne la stabilisation de l'Axin, un régulateur crucial de la voie Wnt, affectant indirectement le FRP-2. L'inhibiteur ICG-001 perturbe la signalisation Wnt en ciblant l'interaction CBP-β-caténine, montrant comment les produits chimiques peuvent avoir un impact indirect sur l'expression de FRP-2 par le biais de voies interconnectées. LY2090314 inhibe GSK-3, un régulateur critique de la signalisation Wnt, modulant indirectement FRP-2 en influençant les cibles en aval de la voie Wnt. SIS3 inhibe sélectivement la voie TGF-β/Smad3, affectant indirectement l'expression de FRP-2 en raison de la dialectique entre les signaux TGF-β et Wnt.

R428 (BGB324) cible Axl, affectant de multiples voies de signalisation, y compris Wnt, influençant ainsi indirectement FRP-2. L'inhibiteur VIII de la JNK perturbe la voie MAPK, recoupant les voies Wnt et influençant indirectement l'expression de FRP-2. SB431542 cible le récepteur du TGF-β, modifiant la diaphonie entre le TGF-β et la signalisation Wnt, modulant indirectement FRP-2. Y-27632 inhibe ROCK, influençant diverses voies de signalisation, y compris Wnt, et influençant indirectement FRP-2. SAG (Smoothened Agonist) active la signalisation Hedgehog, qui croise les voies Wnt, influençant indirectement l'expression de FRP-2. L'AZD8055 inhibe mTOR, un régulateur central de plusieurs voies, y compris Wnt, modulant indirectement FRP-2. Enfin, C646 inhibe p300, une histone acétyltransférase, influençant l'expression des gènes et modulant indirectement FRP-2 par le biais de la régulation transcriptionnelle médiée par p300 au sein des voies concernées. Collectivement, ces inhibiteurs de FRP-2 illustrent une approche nuancée de la modulation de l'activité des protéines en ciblant des voies de signalisation et des processus cellulaires interconnectés.