Date published: 2025-9-10

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FRMD8 Activateurs

Les activateurs FRMD8 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

FRMD8 peut influencer son activité par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol fonctionnent comme des analogues du diacylglycérol (DAG) et activent la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC peut entraîner la phosphorylation de nombreuses protéines, y compris celles impliquées dans l'organisation du cytosquelette, où FRMD8 joue un rôle. Cela suggère que ces composés peuvent contribuer à l'activation de FRMD8 en favorisant la voie de phosphorylation médiée par la PKC. De même, la forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc), active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler diverses protéines susceptibles de moduler l'activité de FRMD8, en particulier dans les voies liées à l'adhésion et à la morphologie cellulaires.

L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les kinases dépendantes de la calmoduline, qui à leur tour peuvent phosphoryler des protéines impliquées dans l'organisation du cytosquelette et potentiellement activer FRMD8 dans le cadre de la réponse cellulaire à des niveaux élevés de calcium. L'activation de la voie MAPK/ERK par l'action du facteur de croissance épidermique (EGF) peut également conduire à l'activation de FRMD8, car cette voie est connue pour réguler les protéines impliquées dans l'adhésion et la motilité cellulaires. Des inhibiteurs tels que la caliculine A et l'acide okadaïque, qui empêchent la déphosphorylation des protéines en inhibant les protéines phosphatases 1 et 2A, peuvent entraîner une activation indirecte de FRMD8 en maintenant ou en renforçant son état phosphorylé. L'anisomycine, un inhibiteur de la synthèse protéique, peut activer des protéines kinases activées par le stress, comme JNK, qui pourraient phosphoryler et activer des protéines d'échafaudage, dont FRMD8. En outre, la thapsigargin, par son rôle dans l'augmentation des niveaux de calcium cytosolique, et l'acide phosphatidique, par l'activation de la signalisation mTOR, peuvent contribuer à la régulation de la dynamique du cytosquelette, avec des implications potentielles pour l'activité de FRMD8. Enfin, le bisindolylmaléimide I, bien qu'il soit généralement un inhibiteur de la PKC, peut, dans certaines conditions, imiter le DAG et activer la PKC, ce qui peut entraîner l'activation de FRMD8 par des voies de phosphorylation dépendant de la PKC.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Les esters de phorbol comme le PMA agissent comme des mimétiques du diacylglycérol (DAG), activant la protéine kinase C (PKC), connue pour phosphoryler et activer une myriade de protéines, y compris celles impliquées dans l'organisation du cytosquelette où FRMD8 est impliqué. L'activation de la PKC peut conduire à l'activation en aval de protéines associées à la liaison de l'actine et à la structure cellulaire.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMP cyclique (AMPc), qui à son tour active la PKA. La PKA phosphoryle des protéines cibles qui peuvent interagir avec FRMD8 ou le réguler, ce qui conduit à son activation fonctionnelle dans les voies liées à l'adhésion et à la morphologie cellulaires.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant ainsi la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui peut phosphoryler des protéines impliquées dans le cytosquelette d'actine et potentiellement conduire à l'activation de FRMD8 dans le cadre de la réponse cellulaire à des niveaux de calcium altérés.

1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol

60514-48-9sc-202397
sc-202397A
10 mg
50 mg
$46.00
$249.00
2
(1)

Cet analogue synthétique du diacylglycérol (DAG) active la PKC, qui peut phosphoryler des protéines du réseau du cytosquelette d'actine. FRMD8 étant impliqué dans l'organisation du cytosquelette, les analogues du DAG pourraient conduire à l'activation de FRMD8 par des voies de signalisation médiées par la PKC.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

La caliculine A est un inhibiteur des protéines phosphatases 1 (PP1) et 2A (PP2A), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines. En inhibant la déphosphorylation, elle peut provoquer l'activation indirecte de FRMD8 s'il est régulé par PP1 ou PP2A.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

Comme la caliculine A, l'acide okadaïque inhibe PP1 et PP2A, ce qui peut entraîner l'activation de FRMD8 en empêchant sa déphosphorylation, en supposant que l'activité de FRMD8 est modulée par l'état de phosphorylation.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse des protéines qui active les protéines kinases activées par le stress (SAPK) telles que JNK. L'activation de JNK peut entraîner la phosphorylation et l'activation de protéines d'échafaudage comme FRMD8, qui sont impliquées dans la liaison entre la signalisation cellulaire et le cytosquelette.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, activant potentiellement des protéines telles que FRMD8 par le biais de voies de signalisation dépendantes du calcium qui régulent la dynamique du cytosquelette.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Ce composé est un inhibiteur sélectif de la PKC, mais il peut également servir d'activateur dans certaines conditions en se liant au site actif et en imitant le DAG. Si le FRMD8 est un substrat de la PKC, le Bisindolylmaleimide I pourrait l'activer en favorisant la phosphorylation médiée par la PKC d'une manière non classique.