FLJ31438 Activateurs

Les activateurs courants de FLJ31438 comprennent, sans s'y limiter, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, la Calyculine A CAS 101932-71-2, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8, le PMA CAS 16561-29-8 et l'Ionomycine CAS 56092-82-1.

Le facteur de croissance épidermique (EGF), par exemple, est un facteur de croissance bien connu qui s'engage avec son récepteur tyrosine kinase pour initier une cascade d'événements de phosphorylation, qui peuvent finalement affecter l'activité de diverses protéines. De même, des composés comme le phosphatidylinositol 3,4,5-trisphosphate (PIP3) et le dibutyryl-cAMP (db-cAMP) servent de messagers secondaires dans des voies de signalisation essentielles. Le PIP3, un produit de l'activité PI3K, interagit directement avec les protéines pour moduler leur fonction, souvent par l'activation de la voie Akt, qui joue un rôle central dans de nombreux processus cellulaires. Le Db-cAMP, quant à lui, est un analogue synthétique de l'AMPc qui peut traverser les membranes cellulaires et activer la protéine kinase A (PKA), ce qui entraîne la phosphorylation et l'altération ultérieure de l'activité des protéines.

Les inhibiteurs de la protéine phosphatase, comme la caliculine A et l'acide okadaïque, agissent en maintenant les protéines dans leur état phosphorylé, souvent associé à des formes actives de protéines. Ce mécanisme garantit que le signal de phosphorylation n'est pas atténué, ce qui permet une activité soutenue des protéines. Le PMA et la forskoline activent respectivement la protéine kinase C (PKC) et l'adénylyl cyclase, chacune conduisant à l'activation des protéines par des voies de signalisation différentes. L'activation de la PKC induite par le TPA entraîne la phosphorylation des résidus sérine et thréonine sur les protéines, tandis que l'augmentation des niveaux d'AMPc induite par la forskoline entraîne l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente des protéines. En outre, la modulation des niveaux de calcium intracellulaire par l'Ionomycine peut activer une série de kinases dépendantes de la calmoduline, influençant ainsi l'activité des protéines sensibles à la signalisation calcique. Les inhibiteurs tels que LY294002, SB203580, PD98059 et U0126 offrent une approche différente de l'activation des protéines en perturbant les boucles de rétroaction négative ou en inhibant les kinases régulatrices au sein des voies de signalisation clés telles que PI3K/Akt, p38 MAPK et MEK/ERK. L'inhibition de ces kinases peut conduire à une augmentation de l'activité des protéines en raison de la réduction de l'inhibition dépendante de la phosphorylation.